Nazwa produktu leczniczego: Aulin

Skład: Nimesulidum
Postać farmaceutyczna: granulat do przygotowania zawiesiny doustnej
Dawka: 100 mg
Wielkość opakowania: 3 sasz. 2 g 6 sasz. 2 g 15 sasz. 2 g 30 sasz. 2 g
Podmiot odpowiedzialny: Medicom International s.r.o.
Wytwórca: Medicom International s.r.o.
Kraj wytwórcy (kod kraju): CZ


Działanie
Niesteroidowy lek przeciwzapalny o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Mechanizm działania polega na hamowaniu czynności cyklooksygenazy, zmniejszając syntezę prostaglandyn. Po podaniu doustnym nimesulid dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po 2-3 h. Pokarm nie wpływa istotnie na szybkość wchłaniania leku. W 97,5% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany w wątrobie na drodze różnych szlaków metabolicznych, w tym izoenzymu CYP2C9 cytochromu P-450, co ma znaczenie w przypadku równoczesnego podawania innych leków metabolizowanych z udziałem CYP2C9. Głównym metabolitem leku jest pochodna parahydroksylowa, wykazująca również aktywność farmakologiczną. Nimesulid wydalany jest w około 50% z moczem, w około 29% z kałem; 1-3% leku wydalane jest z moczem w postaci nie zmienionej. T0,5 wynosi 3,2-6 h.

Wskazania
Leczenie ostrego bólu. Leczenie objawowe dolegliwości bólowych w przebiegu choroby zwyrodnieniowej stawów. Pierwotne bolesne miesiączkowanie.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na nimesulid lub pozostałe składniki preparatu. Reakcje nadwrażliwości w wywiadzie (np. skurcz oskrzeli, zapalenie błony śluzowej nosa, pokrzywka, polipy nosa) po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ. Objawy uszkodzenia wątroby wywołane podaniem nimesulidu w wywiadzie. Jednoczesne przyjmowanie innych substancji mających potencjalnie toksyczne działanie na wątrobę. Uzależnienie od alkoholu, leków i substancji odurzających. Krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacje w wywiadzie, związane z wcześniejszym leczeniem NLPZ. Czynna lub nawracająca, choroba wrzodowa żołądka i (lub) krwotok (dwa lub wiecej wyraźnych epizodów potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia). Krwawienie do o.u.n. oraz inne czynne krwawienia i choroby przebiegające z krwawieniem. Ciężkie zaburzenia krzepnięcia. Ciężka niewydolność serca. Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min). Zaburzenia czynności wątroby. Pacjenci z gorączką i (lub) objawami grypopodobnymi. Dzieci poniżej 12 lat. III trymestr ciąży i okres karmienia piersią.

Środki ostrożności
Unikać jednoczesnego stosowania produktu z innymi lekami z grupy NLPZ, włączając selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2. Pacjentom przyjmującym nimesulid należy zalecić powstrzymanie się od stosowania innych leków przeciwbólowych. U pacjentów, u których w czasie leczenia wystąpiły objawy mogące świadczyć o uszkodzeniu wątroby (m.in. jadłowstręt, nudności, wymioty, bóle brzucha, uczucie zmęczenia, ciemne zabarwienie moczu) lub u których stwierdzone zostaną nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, podawanie nimesulidu należy natychmiast przerwać i nie stosować leku w przyszłości. Jeżeli podczas stosowania nimesulidu wystąpi gorączka i (lub) objawy grypopodobne leczenie należy przerwać. Stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami przewodu pokarmowego (w tym owrzodzeniem żołądka, krwawieniem z przewodu pokarmowego, wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy lub chorobą Crohna) oraz u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki, które zwiększają ryzyko owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego tj. doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, w tym warfaryna, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki przeciwpłytkowe, w szczególności kwas acetylosalicylowy. W przypadku wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego lub owrzodzenia u pacjenta stosującego preparat, należy go odstawić. Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji zwiększa się wraz ze zwiększeniem dawek NLPZ, jest większe u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, szczególnie powikłane krwawieniem lub perforacją oraz u pacjentów w podeszłym wieku. U tych pacjentów leczenia należy prowadzić stosując najmniejszą skuteczną dawkę. U takich pacjentów oraz u pacjentów wymagających jednoczesnego podawania kwasu acetylosalicylowego w małej dawce lub innych leków, które mogą zwiększać ryzyko powikłań dotyczących przewodu pokarmowego należy rozważyć jednoczesne podawanie leków osłonowych (np. mizoprostol lub inhibitory pompy protonowej). Stosować bardzo ostrożnie u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i (lub) chorobą naczyń mózgowych, skazą krwotoczną oraz przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (np. nadciśnienie tętniczne, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek lub serca, gdyż może dojść do pogorszenia czynności nerek. W razie wystąpienia pierwszych oznak wysypki skórnej, zmian chorobowych dotyczących błon śluzowych lub innych objawów nadwrażliwości lek należy odstawić. Preparat może zaburzać płodność u kobiet i nie jest on zalecany u kobiet, które planują zajście w ciążę. Postać tabletek preparatu zawiera laktozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Granulat do sporządzania zawiesiny doustnej zawiera sacharozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharozy-izomaltazy.

Ciąża i laktacja
Leku nie zaleca się stosować w I i II trymestrze ciąży, z wyjątkiem przypadków gdy jest to konieczne. Jeżeli preparat jest stosowany u kobiet planujących ciążę lub w trakcie pierwszego i drugiego trymestru ciąży, należy stosować możliwie najmniejszą dawkę i możliwie najkrótszy okres leczenia. Lek jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży. Preparat nie jest zalecany do stosowania u kobiet planujących ciążę - w przypadku kobiet mających trudność z zajściem w ciążę lub badanych w związku z niepłodnością należy rozważyć zakończenie stosowania nimesulidu. Podobnie jak w przypadku innych NLPZ, podawanie nimesulidu może narażać płód na toksyczne działanie na serce i płuca (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym) oraz na zaburzenia czynności nerek, które mogą prowadzić do niewydolności nerek z małowodziem. Lek może narażać matkę i płód pod koniec ciąży na możliwość wydłużenia czasu krwawienia, działanie antyagregacyjne, które może wystąpić po zastosowaniu małych dawek oraz na hamowanie skurczów macicy (opóźnianie lub przedłużanie porodu). Preparat jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Ryzyko działań niepożądanych można zmniejszyć stosując nimesulid przez możliwie najkrótszy czas. Często: biegunka, nudności, wymioty, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Niezbyt często: zawroty głowy, nadciśnienie tętnicze, duszność, zaparcia, wzdęcia, świąd, obrzęki. Rzadko: niedokrwistość, eozynofilia, nadwrażliwość, hiperkaliemia, lęk, niepokój, koszmary senne, zamazane widzenie, tachykardia, krwawienia, wahania ciśnienia tętniczego, uderzenia gorąca, rumień, zapalenie skóry, bolesne oddawanie moczu, krwiomocz, złe samopoczucie, osłabienie. Bardzo rzadko: małopłytkowość, pancytopenia, plamica, anafilaksja, ból i zawroty głowy, senność, encefalopatia, zaburzenia widzenia, astma, skurcz oskrzeli, zapalenie błony śluzowej żołądka, bóle brzucha, niestrawność, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, smoliste stolce, krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie i perforacja żołądka i (lub) dwunastnicy, zapalenie lub piorunujące zapalenie wątroby (włączając przypadki zgonów), żółtaczka, cholestaza, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zatrzymanie moczu, niewydolność nerek, skąpomocz, śródmiąższowe zapalenie nerek, nadmierne obniżenie temperatury ciała.

Interakcje
Terapia skojarzona preparatu z innymi NLPZ, w tym z kwasem acetylosalicylowym, podawanym w dawkach przeciwzapalnych nie jest zalecana. Jednoczesne podawanie kortykosteroidów, leków antyagregacyjnych i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny zwiększa ryzyko owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego. U pacjentów otrzymujących warfaryne lub inne leki przeciw zakrzepowe o podobnym działaniu albo kwas acetylosalicylowy w czasie leczenia nimesulidem zwiększa się ryzyko krwawień - połączenia takie są nie zalecane i przeciwwskazane u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia; jeśli takiego połączenia nie można uniknąć, należy uważnie monitorować parametry krzepnięcia. NLPZ mogą zmniejszać działanie leków moczopędnych i innych leków przeciwnadciśnieniowych. U niektórych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (np. u pacjentów odwodnionych lub w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek) jednoczesne podawanie leków hamujących cyklooksygenazę i ACE inhibitorów może doprowadzić do dodatkowego pogorszenia czynności nerek łącznie z możliwością ostrej niewydolności nerek, która zazwyczaj jest przemijająca. Należy o tym pamiętać w przypadku podawania nimesulidu łącznie z inhibitorami ACE lub antagonistami angiotensyny II. Szczególnie u osób w podeszłym wieku, jednoczesne stosowanie wymaga zachowania środków ostrożności. Pacjenci przyjmujący jednocześnie nimesulid i leki moczopędne, inhibitory ACE i leki będące antagonistami receptora angiotensyny II powinni być odpowiednio nawadniani oraz monitorowani pod kątem czynności nerek, szczególnie na początku terapii. Nimesulid zmniejsza wpływ furosemidu na wydalanie sodu i w mniejszym stopniu potasu oraz osłabia jego działanie moczopędne (u pacjentów z grupy ryzyka może wystąpić niewydolność krążenia lub nerek). Zmniejsza wydalanie litu, co prowadzi do zwiększenia jego stężenia we krwi i wystąpienia objawów zatrucia - należy monitorować stężenie litu we krwi. Preparat może zwiększać stężenie we krwi leków będących substratami izoenzymu CYP2C9. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania nimesulidu w czasie krótszym niż 24 h przed lub po podaniu metotreksatu, gdyż może dojść do zwiększenia stężenia metotreksatu we krwi i nasilenia jego toksyczności. Nimesulid może nasilać nefrotoksyczne działanie cyklosporyny.

Dawkowanie
Preparat powinien być stosowany najkrócej jak to tylko możliwe w danej sytuacji klinicznej. Najdłuższy czas nieprzerwanego stosowania nimesulidu wynosi 15 dni. Dorośli i dzieci powyżej 12 lat: 100 mg 2 razy na dobę. Nie ma konieczności modyfikowania dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku oraz u osób z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny 30-80 ml/min). Przyjmować doustnie po posiłkach. Tabletki połykać w całości popijając płynem. Granulat do sporządzenia zawiesiny rozpuścić w szklance wody.

Uwagi
Nimesulid należy przepisywać wyłącznie jako lek drugiego rzutu. W trakcie leczenia należy unikać spożywania alkoholu. Pacjenci, u których podczas leczenia preparatem wystąpią zaburzenia widzenia, zawroty głowy, senność lub inne zaburzenia o.u.n. nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.