Nazwa produktu leczniczego: Augmentin

Skład: Amoxicillinum Acidum clavulanicum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 625 mg
Wielkość opakowania: 14 tabl. (2 x 7) 14 tabl. w blistrze 21 tabl. (3 x 7) 21 tabl. w blistrze
Podmiot odpowiedzialny: GlaxoSmithKline Export Ltd.
Wytwórca: SmithKline Beecham Pharmaceuticals
Kraj wytwórcy (kod kraju): GB




Działanie
Preparat stanowi połączenie amoksycyliny (aminopenicylina wrażliwa na działanie wielu β-laktamaz) z kwasem klawulanowym, unieczynniającym β-laktamazy. Połączenie obu związków rozszerzyło znacznie zakres działania bakteriobójczego amoksycyliny o szczepy bakterii wytwarzające β-laktamazy. Preparat jest aktywny wobec tlenowych bakterii Gram-dodatnich (Enterococcus faecalis i E. faecium, Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. viridans, Staphylococcus aureus - z wyjątkiem szczepów MRSA, koagulazo-ujemne gronkowce, w tym S. epidermidis, Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Corynebacterium spp.), tlenowych bakterii Gram-ujemnych (m.in. Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae i N. meningitidis, Bordetella pertussis, pałeczki Enterobacteriaceae: w tym Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp.) oraz Gram-dodatnich i Gram-ujemnych bakterii beztlenowych (m.in. Bacteroides fragilis, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Nie działa na Pseudomonas aeruginosa oraz szczepy Enterobacteriaceae, wytwarzające chromosomalnie kodowane β-laktamazy (szczepy wytwarzające enzymy typu ESBL mogą także być oporne). Oba składniki preparatu szybko wchłaniają się z przewodu pokarmowego; wchłanianie jest optymalne, gdy lek jest podawany na początku posiłku. Amoksycylina wiąże się z białkami osocza w ok. 18%; kwas klawulanowy - w ok. 25%. Oba składniki osiągają stężenia terapeutyczne m.in. w pęcherzyku żółciowym, narządach jamy brzusznej, skórze, mięśniach, płynie otrzewnowym, stawowym, ropie. Amoksycylina i kwas klawulanowy są częściowo metabolizowane w wątrobie. Około 60-70% amoksycyliny i 40-65% kwasu klawulanowego jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 6 h. Metabolity kwasu klawulanowego są wydalane z moczem i kałem, metabolit amoksycyliny - z moczem. T0,5 we krwi wynosi 1,1-1,4 h.

Wskazania
Zakażenia górnych dróg oddechowych (zwłaszcza zapalenie ucha środkowego, zatok obocznych nosa, nawrotowe zapalenie migdałków podniebiennych), zakażenia dolnych dróg oddechowych (zwłaszcza zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, płatowe i odoskrzelowe zapalenie płuc), zakażenia układu moczowo-płciowego i zakażenia w obrębie jamy brzusznej (zwłaszcza zapalenie pęcherza i cewki moczowej, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zakażenia narządów płciowych u kobiet - w tym poronienie septyczne i posocznica połogowa), zakażenia skóry i tkanek miękkich. Tabletki i zawiesina 457 mg/5 ml są ponadto wskazane do stosowania w zakażeniach w stomatologii (zwłaszcza w ropniu okołozębowym).

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na penicyliny, jakikolwiek ze składników preparatu lub inne antybiotyki β-laktamowe (zwłaszcza cefalosporyny), przebyta żółtaczka lub zaburzenia czynności wątroby w następstwie wcześniejszego leczenia amoksycyliną z kwasem klawulanowym i innymi antybiotykami z grupy penicylin.

Środki ostrożności
Nie zaleca się stosowania w mononukleozie zakaźnej. Ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością nerek (zalecana modyfikacja dawkowania) lub z niewydolnością wątroby. Tabletek nie zaleca się podawać dzieciom do ukończenia 12 lat; tabletek 1 g nie zaleca się podawać pacjentom z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/min. Zachować ostrożność, stosując zawiesinę u pacjentów z fenyloketonurią (ze względu na zawartość aspartamu).

Ciąża i laktacja
Badania na ciężarnych zwierzętach nie wykazały teratogennego działania leku, jednak ze względu na brak odpowiednich badań u kobiet w ciąży dopuszcza się stosowanie preparatu w tym okresie jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. W pojedynczym badaniu u kobiet z przedwczesnym pęknięciem pęcherza płodowego wykazano, że profilaktyczne stosowanie leku może nasilać ryzyko wystąpienia u noworodka martwiczego zapalenia jelit. Lek może być stosowany w okresie karmienia piersią, lecz istnieje ryzyko wystąpienia u niemowlęcia reakcji nadwrażliwości. Substancja pomocnicza obecna w zawiesinach - benzoesan sodu - może zwiększać ryzyko wystąpienia żółtaczki u noworodków, których matki przyjmowały lek w ciąży lub okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Zazwyczaj są łagodne i przemijające. Bardzo często obserwowano biegunkę, często - nudności, wymioty, kandydozę skóry i błon śluzowych. Niezbyt często występują zawroty i ból głowy, niestrawność, zwiększenie aktywności aminotransferaz we krwi, wysypka skórna, świąd i pokrzywka. Rzadko występują: przemijająca leukopenia i małopłytkowość, rumień wielopostaciowy, powierzchowne i zazwyczaj przemijające przebarwienia szkliwa zębów u dzieci; bardzo rzadko - m.in. przemijająca agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna, wydłużenie parametrów krzepnięcia, obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja, choroba posurowicza, alergiczne zapalenie naczyń, przemijająca nadmierna ruchliwość i drgawki (u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek lub po podaniu dużych dawek), zapalenie wątroby, żółtaczka zastoinowa, rzekomobłoniaste lub krwotoczne zapalenie jelita grubego, czarny język włochaty, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, pęcherzowe złuszczające zapalenie skóry, ostra uogólniona osutka krostkowa, śródmiąższowe zapalenie nerek, krystaluria (zwłaszcza po podaniu dużych dawek), bolesność i świąd pochwy.

Interakcje
Probenecid opóźnia wydalanie amoksycyliny, lecz nie wpływa na szybkość wydalania kwasu klawulanowego, przez co zmniejsza skuteczność preparatu (nie stosować łącznie). Stosowanie amoksycyliny w skojarzeniu z allopurinolem zwiększa ryzyko wystąpienia osutki skórnej. Preparat może nasilać działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych (należy monitorować parametry krzepliwości krwi), a także osłabiać skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających estrogeny.

Dawkowanie
Zawiesina 156 mg/5 ml i 312 mg/5 ml: dzieci do 12 rż. (o mc. do 40 kg) doustnie: w zakażeniach lekkich i umiarkowanych (20 mg + 5 mg)/kg mc./dobę w 3 dawkach co 8 h; w zakażeniach ciężkich: (40 mg + 10 mg)/kg mc./dobę w 3 dawkach co 8 h. Zawiesina 457 mg/5 ml: dzieci 2 m.ż.-12 rż. doustnie w zakażeniach lekkich i umiarkowanych: (25 mg + 3,6 mg)/kg mc./dobę w 2 dawkach co 12 h; w zakażeniach ciężkich: (45 mg + 6,4 mg)/kg mc./dobę w 2 dawkach co 12 h. Tabletki: dorośli i dzieci powyżej 12 rż. doustnie w zakażeniach o lekkim i umiarkowanym nasileniu - 375 mg co 8 h lub 625 mg co 12 h; w ciężkich zakażeniach - 625 mg co 8 h lub 1 g co 12 h. W zakażeniach w stomatologii (np. w ropniu okołozębowym) 625 mg co 12 h lub 375 mg co 8 h przez 5 dni. W niewydolności nerek u dorosłych przy klirensie kreatyniny 10-30 ml/min podaje się 375-625 mg co 12 h; przy klirensie poniżej 10 ml/min - 375 mg co 12 h.
Lek przyjmuje się na początku posiłku.

Uwagi
U pacjentów z upośledzoną czynnością wątroby należy regularnie kontrolować jej stan. Podczas długotrwałego stosowania zaleca się okresowe kontrolowanie czynności nerek, wątroby i układu krwiotwórczego. Stosowanie dużych dawek wymaga zwiększenia ilości przyjmowanych płynów.