Nazwa produktu leczniczego: Atrozol

Skład: Anastrozolum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 1 mg
Wielkość opakowania: 28 tabl. 30 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Vipharm S.A.
Wytwórca: VIPHARM S.A.
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL



Działanie
Silny i selektywny niesteroidowy inhibitor aromatazy - enzymu biorącego udział w przemianie androstendionu do estronu w tkankach obwodowych, który następnie przekształcany jest do estradiolu. U kobiet z rakiem piersi podanie anastrozolu w dawce 1 mg na dobę powoduje zahamowanie wytwarzania estradiolu o ponad 80%. Anastrozol nie wykazuje aktywności progestagenowej, androgenowej i estrogenowej. Anastrozol w dawce 10 mg na dobę nie wpływa na biosyntezę kortyzolu i aldosteronu ocenianą przed stymulacją wydzielania przez ACTH lub po niej (stąd w czasie leczenia anastrozolem nie jest konieczna suplementacja kortykosteroidów). Po podaniu doustnym lek jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego (biodostępność wynosi 80%). Maksymalne stężenie we krwi występuje po 2 h od podania. Obecność pokarmu zmniejsza w niewielkim stopniu szybkość wchłaniania, ale nie wpływa na biodostępność. Lek wiąże się z białkami osocza w 40%. U kobiet po menopauzie anastrozol jest w znacznym stopniu metabolizowany, mniej niż 10% dawki jest wydalane z moczem w postaci nie zmienionej w ciągu 72 h od przyjęcia. Anastrozol ulega metabolizmowi na drodze N-dealkilacji, hydroksylacji i glukuronidacji. Metabolity są wydalane głównie z moczem. Anastrozol ulega eliminacji powoli, T0,5 wynosi 40-50 h. U kobiet po menopauzie farmakokinetyka anastrozolu nie zależy od wieku.

Wskazania
Leczenie uzupełniające wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego. Leczenie zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie. Skuteczność anastrozolu nie została potwierdzona u pacjentek z guzami bez receptora estrogenowego, chyba że obserwowano u nich odpowiedź kliniczną na wcześniejsze leczenie tamoksyfenem.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na anastrozol lub pozostałe składniki preparatu. Kobiety w okresie przed menopauzą. Ciąża i okres karmienia piersią. Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny poniżej 20 ml/min). Umiarkowana lub ciężka niewydolność wątroby. Jednoczesne leczenie tamoksyfenem. Podczas leczenia preparatem nie należy podawać leków zawierających estrogeny, gdyż mogą one przeciwdziałać farmakologicznemu działaniu anastrozolu.

Środki ostrożności
Preparat nie jest wskazany do stosowania u dzieci. Anastrozol może powodować zmniejszenie wysycenia mineralnego kości; kobiety z rozpoznaną osteoporozą lub jej ryzykiem powinny mieć wykonane badanie densytometryczne kości przed rozpoczęciem leczenia i regularnie powtarzane podczas leczenia. Jeżeli istnieją wskazania, należy rozpocząć leczenie lub profilaktykę osteoporozy i regularnie kontrolować jego skuteczność. Preparat zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja
Lek jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży i karmiących piersią.

Działania niepożądane
Bardzo często: uderzenia gorąca (zwykle o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu). Często: osłabienie (zwykle o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu), bóle i sztywność stawów (zwykle o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu), suchość pochwy (zwykle o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu), ścieńczenie i przerzedzenie włosów, wysypka skórna (zwykle o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu), nudności, biegunka (zwykle o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu), ból głowy (zwykle o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu). Niezbyt często: krwawienia z pochwy (zwykle o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu; były obserwowane głównie w pierwszych tygodniach leczenia pacjentek z zaawansowanym rakiem piersi, u których zmieniono dotychczasową terapię hormonalną na leczenie anastrozolem), brak łaknienia, hipercholesterolemia (zwykle o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu), wymioty (zwykle o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu), senność (zwykle o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu). Bardzo rzadko: rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona i reakcje alergiczne (m.in. obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka i reakcje anafilaktyczne). Anastrozol może powodować zmniejszenie wysycenia mineralnego kości - u niektórych pacjentek może zwiększać ryzyko złamań kości. Niezbyt często obserwowano zwiększenie aktywności gamma-GT oraz fosfatazy zasadowej - nie ustalono związku przyczynowo-skutkowego między stosowaniem produktu a tymi zmianami.

Interakcje
Badania kliniczne dotyczące interakcji antypiryny i cymetydyny nie wskazują by stosowanie anastrozolu w skojarzeniu z innymi lekami prowadziło do znaczących klinicznie interakcji związanych z wpływem na cytochrom P-450. Nie wykazano znaczących klinicznie interakcji z bifosfonianami i innymi powszechnie stosowanymi lekami. W czasie leczenia anastrozolem nie należy podawać leków zawierających estrogeny, gdyż mogą one osłabiać skuteczność anastrozolu. Nie stosować jednocześnie anastrozolu i tamoksyfenu.

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: 1 mg raz na dobę. Nie jest konieczna zmiana dawkowania leku u pacjentek z łagodną i umiarkowaną niewydolnością nerek oraz łagodną niewydolnością wątroby.

Uwagi
W przypadku wystąpienia objawów osłabienia i senności w trakcie leczenia preparatem należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych.