Nazwa produktu leczniczego: Atossa

Skład: Ondansetronum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 8 mg
Wielkość opakowania: 10 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: ANPHARM Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne Spółka Akcyjna
Wytwórca: ANPHARM Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne Spółka Akcyjna
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL



Działanie
Selektywny antagonista receptorów serotoninowych 5-HT3 zlokalizowanych zarówno w obwodowym jak i ośrodkowym układzie nerwowym. Nie jest antagonistą receptorów dopaminowych, nie wywołuje więc objawów pozapiramidowych. Odruch wymiotny jest spowodowany uwalnianiem serotoniny pobudzającej włókna dośrodkowe nerwu błędnego poprzez receptory 5-HT3. Poprzez blokowanie tych receptorów ondansetron hamuje nudności i wymioty spowodowane przez chemio- i radioterapię. Ondansetron wydłuża czas pasażu w jelicie grubym, nie obserwowano jego wpływu na czynność ruchową przełyku, żołądka, ciśnienie zwieracza przełyku oraz czas pasażu w jelicie cienkim. Nie wpływa na stężenie prolaktyny we krwi. Po podaniu doustnym wchłania się szybko z przewodu pokarmowego (podawanie z pokarmem zwiększa absorpcję o ok. 17%). Biodostępność wynosi 56-71%. Po podaniu pojedynczej dawki 8 mg maksymalne stężenie we krwi osiąga po 1-1,7 h; po wielokrotnym podaniu w dawce 8 mg 3 razy dziennie przez 5-6 dni, maksymalne stężenie we krwi wynosi ok. 40 ng/ml. W około 70-76% wiąże się z białkami osocza. Metabolizowany jest w wątrobie. T0,5 wynosi ok. 4 h. U osób w podeszłym wieku i z ciężką niewydolnością wątroby ulega on wydłużeniu, natomiast u chorych poniżej 15 lat jest krótszy (ok. 2,4 h). Około 44-60% dawki jest wykrywane w moczu w czasie 24 h, tylko 5-10% w postaci nie zmienionej, reszta leku wydalana jest z kałem.

Wskazania
Zapobieganie nudnościom i wymiotom wywołanym chemioterapią nowotworów (chemioterapeutyki o umiarkowanej emetogenności), radioterapią. Zapobieganie nudnościom i wymiotom okresu okołooperacyjnego.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu.

Środki ostrożności
Nie ustalono zasad dawkowania u dzieci poniżej 4 lat. Brak danych odnośnie doustnego stosowania leku u dzieci w zapobieganiu nudnościom i wymiotom okresu okołooperacyjnego oraz po radioterapii. Lek nie jest skuteczny w nudnościach i wymiotach związanych z chorobą lokomocyjną. Stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami motoryki przewodu pokarmowego ze względu na możliwość wydłużania czasu pasażu w jelitowego. Notowano reakcje nadwrażliwości na lek u pacjentów wykazujących nadwrażliwość na inne leki z grupy selektywnych antagonistów receptora 5-HT3. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja
Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Należy zachować ostrożność przy podawaniu leku kobietom karmiącym piersią.

Działania niepożądane
Bardzo często: ból głowy. Często: uspokojenie i zawroty głowy; wydłużenie czasu pasażu w jelicie grubym, zaparcia, biegunki; wysypka, świąd; suchość w ustach, czkawka, nagłe zaczerwienienie skóry i uczucie gorąca. Niezbyt często: bezobjawowe zwiększenie parametrów czynności wątroby u pacjentów otrzymujących chemioterapię cisplatyną; przemijający wzrost poziomu aminotransferaz i bilirubiny w surowicy. Rzadko: ból w klatce piersiowej (z lub bez obniżenia odcinka ST), zaburzenia rytmu serca, niedociśnienie, bradykardia; reakcje anafilaktyczne. Bardzo rzadko: reakcje pozapiramidowe np. napady wejrzeniowe, reakcje dystoniczne (nie ustalono zależności przyczynowej), drgawki, napady padaczkowe.

Interakcje
Brak dowodów, aby ondansetron nasilał bądź hamował metabolizm innych leków, podawanych z nim równocześnie. Ondansetron jest metabolizowany przez wątrobowy cytochrom P-450 (enzymy metabolizujące CYP3A4, CYP2D6, CYP1A2). Leki indukujące lub hamujące ten układ enzymatyczny mogą zmieniać klirens i okres półtrwania ondansetronu, jednak nie ma konieczności zmian w dawkowaniu leków. U pacjentów leczonych fenytoiną, karbamazepiną i rifampicyną klirens ondansetronu był znacznie podwyższony i stężenie ondansetronu w osoczu było zaniżone, nie rekomenduje się zmian w dawkowaniu. Ondansetron nie wykazuje interakcji z alkoholem, temazepamem, furosemidem. Tramadol może zwiększać stężenie ondansetronu w osoczu, jednak brak farmakokinetycznych interakcji. Stosowanie apomorfiny równocześnie z ondansetronem jest przeciwwskazane ze względu na niebezpieczeństwo spadku ciśnienia i utraty świadomości. Stosowanie cytostatyków jak karmustyna, etopozyd i cisplatyna nie ma wpływu na farmakokinetykę ondansetronu. Ondansetron nie wpływa na skuteczność przeciwnowotworową cytostatyków stosowanych w chemioterapii, nie wykazuje również interakcji z innymi lekami przeciwwymiotnymi.

Dawkowanie
Doustnie. Zapobieganie nudnościom i wymiotom wywołanym chemioterapią. Dorośli i dzieci >12 lat - 8 mg 2 razy na dobę (pierwsza dawka 30 min przed rozpoczęciem chemioterapii, następna - 8 h po podaniu pierwszej dawki). Leczenie w dawce 8 mg 2 razy na dobę co 12 h należy kontynuować przez 1-2 dni po zakończeniu chemioterapii. Dzieci 4-12 lat - 4 mg 3 razy na dobę (pierwsza dawka 30 min przed rozpoczęciem chemioterapii, następne - 4 i 8 h po podaniu pierwszej dawki). Leczenie w dawce 4 mg 3 razy na dobę co 8 h należy kontynuować przez 1-2 dni po zakończeniu chemioterapii. Zapobieganie nudnościom i wymiotom związanym z radioterapią. Dorośli: 8 mg 3 razy na dobę (radioterapia całego ciała - 8 mg 1-2 h przed każdą frakcją radioterapii każdego dnia; pojedyncza radioterapia jamy brzusznej - frakcja wysokiej dawki - 8 mg 1-2 h przed radioterapią, następne 8 mg podawane co 8 h po podaniu pierwszej dawki przez 1-2 po zakończeniu radioterapii; frakcjonowana, dzienna radioterapia jamy brzusznej - 8 mg 1-2 h przed radioterapią, następne 8 mg podawane co 8 h po podaniu pierwszej dawki każdego dnia radioterapii). Zapobieganie nudnościom i wymiotom okresu okołooperacyjnego. Dorośli - 16 mg jako pojedyncza dawka na 1 h przed znieczuleniem. U pacjentów z niewydolnością wątroby maksymalna dawka dobowa wynosi 8 mg. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u osób w podeszłym wieku.