Nazwa produktu leczniczego: Asentra

Skład: Sertralinum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 50 mg
Wielkość opakowania: 28 tabl. 84 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Krka d.d., Novo mesto
Wytwórca: Krka d.d., Novo mesto
Kraj wytwórcy (kod kraju): SLO


Działanie
Lek przeciwdepresyjny o wybiórczym działaniu hamującym wychwyt zwrotny serotoniny w komórkach nerwowych mózgu. W dawkach leczniczych sertralina hamuje wychwyt serotoniny przez płytki krwi. Wykazuje małe powinowactwo do receptorów adrenergicznych, cholinergicznych, GABA, dopaminergicznych, histaminergicznych, serotoninergicznych i beznodiazepinowych. Prawdopodobnie z tego powodu nie działa kardiotoksycznie, sedatywnie i przeciwcholinergicznie. W zakresie dawek 50-200 mg sertraliny farmakokinetyka jest wprost proporcjonalna do dawek leku. Po doustnym podawaniu leku w dawkach 50-200 mg raz na dobę przez 14 dni, maksymalne stężenie występowało po 4,5-8,4 h po przyjęciu. Średni okres półtrwania wynosi około 26 h. Około 98% dawki leku wiąże się z białkami osocza. Sertralina podlega metabolizmowi pierwszego przejścia. Jej główny metabolit - N-demetylosertralina - jest in vitro znacznie mniej aktywny od sertraliny. Zarówno sertralina jak i jej podstawowy metabolit ulegają dalszej biotransformacji. Związki te i ich metabolity wydalane są w jednakowym stopniu z moczem i kałem.

Wskazania
Zaburzenia depresyjne, w tym depresja z towarzyszącymi zaburzeniami lękowymi. Zapobieganie nawrotom epizodów depresji. Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne (OCD) u dorosłych i dzieci powyżej 6 rż. Zespół lęku napadowego z agorafobią i bez agorafobii. Zespół stresu pourazowego (PTSD). Fobia społeczna - zespół lęku społecznego.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu. Nie należy stosować jednocześnie z inhibitorami MAO.

Środki ostrożności
Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. U osób ze znaczną niewydolnością wątroby nie należy stosować preparatu. Preparat nie powinien być stosowany u dzieci i młodzieży poniżej 18 rż. z wyjątkiem pacjentów z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi, ze względu na brak długoterminowych danych o bezpieczeństwie stosowania u dzieci i młodzieży oraz częstsze występowanie zachowań samobójczych oraz wrogości. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z padaczką, z wyjątkiem przypadków, w których jest to konieczne (leczenie należy przerwać w przypadku wystąpienia napadów padaczkowych).

Ciąża i laktacja
W ciąży stosować jedynie w przypadkach, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Kobiety w okresie rozrodczym przyjmujące sertralinę powinny stosować antykoncepcję. Leku nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Często: brak łaknienia, bezsenność, drżenie, niepokój, bóle głowy, zawroty głowy, senność, mdłości, biegunka/wolne stolce, zaparcia, suchość błon śluzowych jamy ustnej, osłabione łaknienie, zaburzenia czynności seksualnych u mężczyzn (zaburzenia erekcji, opóźniony wytrysk nasienia), zaburzenia cyklu miesiączkowego, nadmierna potliwość, nadmierna utrata wagi. Rzadko: trombocytopenia, zaburzenia czynności płytek, leukopenia, sporadyczne krwotoki, plamica, hiperprolaktynemia, mlekotok, ginekomastia, niedoczynność tarczycy, odwracalna hiponatremia, występuje głównie u pacjentów w wieku podeszłym, pacjentów leczonych lekami moczopędnymi i u pacjentów ze zmniejszoną objętością płynów ustrojowych, możliwy jest związek z zaburzeniami wydzielania wazopresyny, objawy depresji, halucynacje, reakcje agresywne, niepokój, mania/hipomania, zaburzenia lękowe, psychozy, drgawki, zaburzenia ruchu (takie jak objawy pozapiramidowe, niepokój ruchowy/akatyzja), kołatanie serca, ból w klatce piersiowej, nadciśnienie, niedociśnienie, obrzęk, omdlenia, tachykardia, bóle brzucha, wymioty, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, żółtaczka, niewydolność wątroby, wzrost poziomu enzymów wątrobowych, reakcje nadwrażliwości (zaburzenia oddychania, duszność, obrzęk powiek, twarzy, warg, pokrzywka, świąd skóry całego ciała), wysypka skórna (włącznie z rzadkimi przypadkami rumienia wielopostaciowego), priapizm. Zgłaszano również przypadki myśli i zachowań samobójczych podczas leczenia, a także w krótkim czasie po odstawieniu leku. Przerwanie przyjmowania leku wpływa na wystąpienie objawów odstawiennych (zawroty głowy, zaburzenia czucia, zaburzenia snu, pobudzenie lub lęk, mdłości, wymioty, drżenie i ból głowy).

Interakcje
Jednoczesne stosowanie sertraliny z inhibitorami MAO może prowadzić do wystąpienia zespołu serotoninowego (leków nie wolno stosować jednocześnie, leczenie sertraliną można rozpocząć nie wcześniej niż po 2 tyg. od zakończenia leczenia inhibitorami MAO, podawanie inhibitorów MAO można rozpocząć dopiero po upływie 2 tyg. po zakończeniu leczenia sertraliną). Przy jednoczesnym stosowaniu sertraliny z pimozydem w badaniach po jednokrotnym podaniu pimozydu (2 mg) wykazano podwyższone stężenie pimozydu - przeciwwskazane jest skojarzenie pimozydu z sertraliną, gdyż mechanizm tej reakcji nie jest znany. Nie zaleca się terapii skojarzonej sertraliny i TLPD, gdyż znane są doniesienia o zwiększeniu stężeń TLPD we krwi po jednoczesnym stosowaniu sertraliny. Lit może nasilać działanie serotoninergiczne sertraliny (w przypadku jednoczesnego stosowania należy kontrolować stężenia litu we krwi). Tryptofan, trazodon, fenfluramina i deksfenfluramina nasilają działanie serotoninergiczne sertraliny - nie należy ich stosować jednocześnie. Po jednoczesnym stosowaniu sertraliny i leków neuroleptycznych lub metoklopramidu mogą wystąpić objawy pozapiramidowe. Opisywano przypadki, w których po jednoczesnym zastosowaniu sertraliny i sumatryptanu wystąpiło osłabienie, brak koordynacji, dezorientacja, pobudzenie - nie należy ich jednocześnie stosować. Jednoczesne stosowanie leków przeciwpadaczkowych, niektórych antybiotyków (erytromycyna, rifampicyny) i leków b-adrenolitycznych może powodować zwiększenie stężenia sertraliny w osoczu. Donoszono o bardzo rzadkich napadach padaczkowych u pacjentów leczonych jednocześnie sertraliną i tramadolem (ponieważ sertralina obniża próg drgawkowy, odradza się jednoczesnego ich stosowania). Sok grejpfrutowy może zwiększać stężenie sertraliny we osoczu. Jednoczesne stosowanie sertraliny z warfaryną powoduje wydłużenie czasu protrombinowego. Jednoczesne stosowanie z cymetydyną powoduje zmniejszenie klirensu sertraliny. U pacjentów z cukrzycą może być konieczne dostosowanie dawki insuliny i/lub doustnych leków przeciwcukrzycowych. Przed planowanym leczeniem elektrowstrząsami podawanie sertraliny należy czasowo przerwać.

Dawkowanie
Doustnie. Depresja i zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne: dorośli - dawka początkowa wynosi 50 mg raz na dobę (rano lub wieczorem); jeśli leczenie jest nieskuteczne można stopniowo, w odstępach nie krótszych niż tydzień, zwiększać dawki o 50 mg, maksymalnie do 200 mg na dobę. Leczenie zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych u dzieci w wieku 6-13 lat: dawka początkowa wynosi 25 mg raz na dobę (rano lub wieczorem); po tygodniu leczenia dawkę można zwiększyć do 50mg raz na dobę, a następnie maksymalnie do 200 mg na dobę. Leczenie zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych u młodzieży w wieku 13-17 lat: dawka początkowa wynosi 50 mg raz na dobę (rano lub wieczorem); jeśli leczenie jest nieskuteczne można stopniowo, w odstępach nie krótszych niż tydzień, zwiększać dawki o 50 mg, maksymalnie do 200 mg na dobę. Zespół lęku napadowego, zespół stresu pourazowego, zespół lęku społecznego: dorośli - dawka początkowa wynosi 25 mg raz na dobę (rano lub wieczorem); po upływie tygodnia dawkę można zwiększyć do 50 mg raz na dobę, a następnie można stopniowo, w odstępach nie krótszych niż tydzień, zwiększać dawki o 50 mg, maksymalnie do 200 mg na dobę. Początek działania leku można stwierdzić po 7 dniach leczenia, optymalne efekty leczenia występują dopiero po 2-4 tyg. leczenia. W leczeniu podtrzymującym zaleca się stosowanie najmniejszych, skutecznych dawek, które należy okresowo dostosowywać w zależności od reakcji pacjenta na leczenie. Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłków. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby zaleca się zmniejszenie dawek leku lub wydłużenie odstępów między dawkami.

Uwagi
Lek może osłabiać sprawność psychofizyczną, zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn powinna być oceniana przez lekarza indywidualnie dla każdego pacjenta. Nie zaleca się spożywania alkoholu w czasie stosowania sertraliny.