Nazwa produktu leczniczego: Arteoptic

Skład: Carteololi hydrochloridum
Postać farmaceutyczna: krople do oczu
Dawka: 10 mg/ml
Wielkość opakowania: 1 butelka 5 ml
Podmiot odpowiedzialny: Novartis Pharma GmbH
Wytwórca: Novartis Pharma GmbH
Kraj wytwórcy (kod kraju): D



Działanie
Nieselektywny antagonista receptorów β-adrenergicznych do stosowania miejscowego. Posiada wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną, nie ma aktywności stabilizowania błony. Karteolol obniża prawidłowe i podwyższone ciśnienie śródgałkowe, niezależnie od obecności jaskry. Dokładny mechanizm zmniejszania ciśnienia w oku przez β-adrenolityki nie został ostatecznie wyjaśniony; prawdopodobnie polega on głównie na zmniejszeniu ilości wytwarzanej cieczy wodnistej. Lek nie wywiera istotnego wpływu na czucie rogówki, wydzielanie łez lub wielkość źrenicy. Zwiększa prędkość przepływu krwi przez tkanki tęczówki leczonego oka u królików oraz nasila przepływ krwi przez tkanki nerwu wzrokowego u ludzi. Karteolol szybko przenika przez rogówkę. Największe stężenia stwierdzono w rogówce, tęczówce, przedniej części twardówki, ciele rzęskowym i spojówkach po 30-60 min od podania, jednak stężenia te szybko zmniejszyły się od 5 do 10% stężeń maksymalnych po 8 h. Metabolizowany jest na drodze 8-hydroksylacji przez CYP2D6 do 8-hydroksykarteololu silniej obniżającego ciśnienie wewnątrzgałkowe niż karteolol. Po podaniu do oczu ok.16% dawki wydala się z moczem w postaci niezmienionej w ciągu pierwszych 24 h po zakropleniu. T0,5 w fazie eliminacji z moczem wynosi ok. 5 h.

Wskazania
Zmniejszenie ciśnienia śródgałkowego u pacjentów z nadciśnieniem ocznym oraz z przewlekłą jaskrą otwartego kąta przesączania.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na chlorowodorek karteololu lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Niewyrównana niewydolność serca, bradykardia zatokowa, blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst. i (lub) wstrząs kardiogenny (te choroby lub objawy mogą ulec nasileniu). Objawy lub dodatni wywiad w kierunku astmy oskrzelowej, skurcz oskrzeli i (lub) ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc (te choroby lub objawy mogą ulec nasileniu).

Środki ostrożności
Zachować ostrożność stosując preparat u pacjentów: z niewydolnością prawej komory serca spowodowaną nadciśnieniem płucnym, z zastoinową niewydolnością serca (przed rozpoczęciem leczenia niewydolność serca powinna być dobrze kontrolowana; pacjentów z ciężką chorobą serca w wywiadzie należy obserwować pod kątem objawów niewydolności serca); z zespołem chorego węzła zatokowego, dusznicą Prinzmetala, nieleczonym guzem chromochłonnym nadnercza, ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego (chorobą Raynauda) i niedociśnieniem; u pacjentów ze źle kontrolowaną cukrzycą (podczas leczenia konieczne jest uważne monitorowanie stężenia glukozy we krwi); u pacjentów z kwasicą ketonową lub kwasicą metaboliczną, z nadczynnością tarczycy, z miastenią (blokada receptorów β-adrenergicznych może pogłębiać osłabienie mięśni związane z określonymi objawami miastenii takimi jak podwójne widzenie, opadanie powiek i ogólne osłabienie). U niektórych pacjentów po podaniu β-adrenolityków układowych podczas znieczulenia obserwowano ciężkie przedłużające się niedociśnienie. Gdy karteolol stosuje się w celu zmniejszenia ciśnienia śródgałkowego u pacjentów z jaskrą zamykającego się kąta, należy go stosować w skojarzeniu z miotykiem, a nie jako jedyny lek. Przyjmując leki β-adrenolityczne pacjenci z dodatnim wywiadem w kierunku atopii lub ciężkich reakcji anafilaktycznych wywołanych różnymi alergenami mogą silniej reagować na wielokrotną stymulację tymi alergenami, bądź to przypadkową, bądź podczas zabiegów diagnostycznych lub leczniczych. Pacjenci z tej grupy mogą nie odpowiadać na dawki adrenaliny stosowane zazwyczaj w leczeniu reakcji anafilaktycznych. Brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności leku u dzieci.

Ciąża i laktacja
W ciąży preparat stosować wyłącznie w przypadku, gdy przewidywane korzyści dla matki przewyższają potencjalne zagrożenie dla płodu i nowonarodzonego dziecka. Przed rozpoczęciem leczenia karteololem należy rozważyć przerwanie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Zaburzenia oka: objawy przedmiotowe i podmiotowe podrażnienia oka w tym ból oka, świąd oka, przekrwienie oka, uczucie ciała obcego, suchość oka, pieczenie i kłucie; nadwrażliwość na światło (światłowstręt), wydzielina, zapalenie spojówek, zapalenie brzegów powiek, zapalenie rogówki, zamazane widzenie, przekrwienie spojówek, obrzęk, opadanie powiek i obniżenie czucia rogówki. Inne działania niepożądane: bradykardia, ból w klatce piersiowej, zatrzymanie akcji węzła zatokowo-przedsionkowego, blok przedsionkowo-komorowy, omdlenie, kołatanie serca, arytmia i zdarzenie naczyniowo-mózgowe, duszność i astma; osłabienie mięśni, ból głowy, uczucie dyskomfortu, złe samopoczucie, zawroty głowy, nudności i gorzki smak; ból mięśniowy, osłabienie, bezsenność, zapalenie zatok, depresja; reakcje nadwrażliwości (w tym wysypka miejscowa i uogólniona). Zgłaszano pojedyncze przypadki pokrzywki, łysienia, zmian łuszczyco-podobnych lub pogorszenia zmian łuszczycowych.

Interakcje
Wpływ na ciśnienie śródgałkowe lub znane działania układowej blokady receptorów β-adrenergicznych mogą ulec nasileniu, gdy karteolol podawany jest pacjentom już otrzymującym doustny lek β-adrenolityczny - należy ściśle obserwować odpowiedź tych pacjentów na leczenie. Wykazano, że lek z tej samej grupy farmakologicznej co karteolol, maleinian tymololu stosowany w okulistyce nasila rozszerzanie źrenic wywołane adrenaliną, gdy podawany jest w leczeniu skojarzonym. Ponieważ karteolol może przedostawać się do krążenia, istnieje prawdopodobieństwo wystąpienia podanych niżej interakcji, podobnie jak po podaniu doustnych β-adrenolityków: karteolol może nasilać działanie doustnych antagonistów wapnia (np. werapamil, diltiazem), wywoływać zastoinową niewydolność serca lub zaburzenia przewodzenia serca, takie jak bradykardia lub blok przedsionkowo-komorowy; jednoczesne stosowanie leków powodujących utratę katecholamin (np. rezerpina, alkaloidy rauwolfii) może spowodować addycyjną blokadę receptorów β-adrenergicznych i wywołać bradykardię i (lub) znaczne niedociśnienie powodujące zawroty głowy, omdlenia i niedociśnienie ortostatyczne; przy jednoczesnym stosowaniu glikozydów naparstnicy lub leków parasympatykomimetycznych z β-adrenolitykami może wydłużać się czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego; jednoczesne stosowanie leków antyarytmicznych klasy I (np. dyzopiramid, chinidyna) i amiodaronu może wydłużać czas przewodzenia przedsionkowego i wywoływać ujemny efekt inotropowy.

Dawkowanie
Dorośli: 1 kropla do worka spojówkowego chorego oka (oczu) 2 razy na dobę. Po podaniu leku należy ucisnąć przewód nosowo-łzowy lub zamknąć powieki. Jeśli konieczne jest zakroplenie więcej niż jednego leku, należy zachować co najmniej 5-minutowy odstęp pomiędzy zakropleniem kolejnych leków.

Uwagi
W trakcie terapii zaleca się regularne badanie ciśnienia śródgałkowego i ocenę rogówki. Preparat zawiera chlorek benzalkoniowy - nie należy go stosować podczas noszenia miękkich soczewek kontaktowych. Przed zakropleniem leku soczewki należy zdjąć i ponownie nałożyć nie wcześniej niż po upływie co najmniej 15 min. Preparat może powodować przemijające zaburzenia widzenia po podaniu, do czasu ustąpienia tych dolegliwości należy unikać prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.