Nazwa produktu leczniczego: Aropix

Skład: Ropinirolum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 0,25 mg
Wielkość opakowania: 21 tabl. 84 tabl. w butelce 126 tabl. (18 x 7) 126 tabl. (9 x 14) 210 tabl. (15 x 14) 210 tabl. (21 x 10) 210 tabl. (30 x 7) 210 tabl. w butelce
Podmiot odpowiedzialny: Temapharm Sp. z o.o.
Wytwórca: Pharmathen S.A.
Kraj wytwórcy (kod kraju): GR


Działanie
Ropinirol jest nieergolinowym agonistą receptorów dopaminowych D2/D3, który pobudza receptory dopaminowe w prążkowiu; działając na podwzgórze i przysadkę mózgową, hamuje wydzielanie prolaktyny. Po podaniu doustnym szybko wchłania się z przewodu pokarmowego (biodostępność wynosi około 50%). Maksymalne stężenie we krwi jest osiągane po około 1,5 h po podaniu. Wiąże się z białkami osocza w 10-40%. Jest metabolizowany w wątrobie, głównie z udziałem izoenzymu CYP1A2 cytochromu P-450. Wydalany jest głównie z moczem w postaci metabolitów. T0,5 wynosi 6 h. U pacjentów w wieku powyżej 65 lat możliwe jest zmniejszenie klirensu ropinirolu o ok. 30%.

Wskazania
Leczenie choroby Parkinsona zgodnie z następującymi zasadami: leczenie początkowe w monoterapii, aby opóźnić wprowadzenie do leczenia lewodopy; leczenie skojarzone z lewodopą w okresie choroby, kiedy działanie lewodopy wygasa lub staje się zmienne oraz pojawiają się fluktuacje efektu terapeutycznego (efekt "końca dawki" lub fluktuacje typu "włączenie-wyłączenie").

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na ropinirol lub pozostałe składniki preparatu. Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min). Niewydolność wątroby. Ciąża i karmienie piersią.

Środki ostrożności
Podczas leczenia, zwłaszcza u pacjentów z chorobą Parkinsona, mogą wystąpić przypadki senności i nagłego zaśnięcia, w związku z tym można rozważyć zmniejszenie dawki lub zakończenie terapii. Pacjentów z zaburzeniami psychicznymi lub psychotycznymi można leczyć preparatami z grupy agonistów dopaminy, jedynie gdy korzyści przeważają nad ryzykiem. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja
Preparat jest przeciwwskazany w ciąży i podczas karmienia piersią.

Działania niepożądane
Bardzo często: senność, omdlenie; dyskineza; mdłości. Często: omamy, splątanie; zawroty głowy; ból brzucha, wymioty, zgaga; obrzęk nóg. Niezbyt często: reakcje psychotyczne (inne niż omamy) w tym majaczenia, urojenia, paranoja, hazard patologiczny, zwiększone libido; niepohamowana senność w ciągu dnia, nagłe zapadanie w sen; niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne. Bardzo rzadko: reakcje wątrobowe, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.

Interakcje
Nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych między ropinirolem i lewodopą ani domperidonem, powodujących konieczność dostosowania dawek któregokolwiek z leków. U pacjentów leczonych dużymi dawkami estrogenów obserwowano zwiększenie stężenia ropinirolu w osoczu. U pacjentek, u których jest już prowadzona hormonalna terapia zastępcza (HTZ), leczenie ropinirolem może być rozpoczynane zgodnie ze zwykłym sposobem dawkowania. Jeśli jednak HTZ jest przerywana lub rozpoczynana w trakcie leczenia ropinirolem, konieczne bywa dostosowanie dawki ropinirolu w zależności od odpowiedzi klinicznej. U pacjentów przyjmujących ropinirol (2 mg 3 razy na dobę) może być konieczna zmiana jego dawki, w razie dołączenia lub odstawienia preparatów hamujących CYP1A2 np. cyprofloksacyny, enoksacyny lub fluwoksaminy. Brak interakcji farmakokinetycznych między ropinirolem (2 mg 3 razy na dobę) i teofiliną.

Dawkowanie
Doustnie, indywidualnie zależnie od skuteczności i tolerancji leku. Dorośli: dawka początkowa wynosi 0,25 mg 3 razy na dobę przez pierwszy tydzień leczenia. Następnie dawkę można zwiększać o 0,25 mg: 0,5 mg 3 razy na dobę w 2. tyg., 0,75 mg 3 razy na dobę w 3. tyg., 1 mg 3 razy na dobę w 4. tyg. Po początkowym okresie zwiększania dawek, można dalej zwiększać dawki, co tydzień o 0,5-1 mg 3 razy na dobę (1,5-3 mg/dobę). Reakcja na leczenie może być widoczna podczas stosowania dawek 3-9 mg na dobę. Jeśli to konieczne, dawka może być stopniowo zwiększana aż do 24 mg na dobę. Podczas leczenia skojarzonego z lewodopą, dawkę lewodopy można stopniowo zmniejszyć o ok. 20%. U pacjentów w podeszłym wieku powyżej 65 lat klirens ropinirolu jest zmniejszony, stąd zwiększanie dawek powinno być stopniowe. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek. Tabl. należy przyjmować podczas posiłków.

Uwagi
U pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia (szczególnie z niewydolnością krążenia wieńcowego) zaleca się kontrolowanie ciśnienia tętniczego krwi, szczególnie na początku leczenia, ze względu na ryzyko niedociśnienia ortostatycznego. Pacjenci u których występuje senność i/lub epizody nagłego zasypiania, powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.