KFD.PL: Aromasin - Forum KFD.pl

Nazwa produktu leczniczego: Aromasin

Skład: Exemestanum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 25 mg
Wielkość opakowania: 15 tabl. w blistrze 20 tabl. w blistrze 30 tabl. w blistrach 90 tabl. w blistrach 100 tabl. w blistrach 120 tabl. w blistrach
Podmiot odpowiedzialny: Pfizer Europe MA EEIG
Wytwórca: Pfizer Italia S.r.l.
Kraj wytwórcy (kod kraju): I



Działanie
Lek przeciwnowotworowy - nieodwracalny, steroidowy inhibitor aromatazy, zbliżony strukturalnie do naturalnie występującego androstendionu. Blokuje biosyntezę estrogenów poprzez hamowanie aromatazy. Zmniejszenie stężenia estrogenów stanowi skuteczny i wybiórczy sposób leczenia hormonozależnego raka piersi u kobiet po menopauzie. Nie wykazuje żadnej aktywności estrogennej ani progestagennej, natomiast w wyniku podawania dużych dawek leku obserwowano niewielką aktywność androgenną. Po podaniu doustnym lek szybko i w dużym stopniu wchłania się z przewodu pokarmowego. Całkowita biodostępność leku jest nieznana u ludzi (najprawdopodobniej ogranicza ją silny efekt pierwszego przejścia). Pokarm zwiększa biodostępność eksemestanu. Lek wiąże się w 90% z białkami osocza. Jest metabolizowany na drodze utleniania z udziałem CYP3A4 i (lub) redukcji przez aldoketoreduktazę, po czym następuje proces sprzęgania. Metabolity są nieaktywne lub hamowanie aromatazy w wyniku ich działania jest mniejsze niż leku w postaci niezmetabolizowanej. T0,5 leku wynosi 24 h.

Wskazania
Leczenie uzupełniające u kobiet po menopauzie z inwazyjnym wczesnym rakiem piersi z obecnością receptorów estrogenowych, po 2-3 latach początkowego leczenia uzupełniającego tamoksyfenem. Leczenie zaawansowanego raka piersi u kobiet w okresie naturalnego lub wywołanego leczeniem stanu po menopauzie, u których choroba uległa postępowi po zastosowaniu terapii antyestrogenowej. Nie wykazano skuteczności preparatu u pacjentek, u których nie wykryto receptorów estrogenowych w komórkach guza.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na eksemestan lub pozostałe składniki preparatu. Kobiety przed menopauzą. Ciąża i okres karmienia piersią.

Środki ostrożności
Przed rozpoczęciem leczenia należy potwierdzić stan pomenopauzalny, oznaczając stężenia LH, FSH oraz estradiolu we krwi. Ostrożnie stosować u pacjentek z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Na początku leczenia uzupełniającego u kobiet z osteoporozą lub z grupy dużego ryzyka wystąpienia osteoporozy należy ocenić gęstość mineralną kości metodą densytometrii. Pacjentki należy obserwować w kierunku zmniejszenia gęstości kości i w razie potrzeby wdrożyć leczenie osteoporozy. Preparat zawiera sacharozę - nie stosować u pacjentek z nietolerancją fruktozy, niedoborem sacharazy-izomaltazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Preparat zawiera metylohydroksybenzoesan, który może powodować reakcje alergiczne (głównie typu późnego). Nie zaleca się stosowania leku u dzieci.

Ciąża i laktacja
Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Bardzo często: bezsenność, ból głowy, uderzenia gorąca, nudności, zwiększona potliwość, bóle stawów, bóle mięśniowo-szkieletowe (w tym bóle stawowe, rzadziej bóle kończyn, choroba zwyrodnieniowa stawów, bóle kręgosłupa, zapalenie stawów, bóle mięśniowe i sztywność stawów), zmęczenie. Często: jadłowstręt, depresja, zawroty głowy, zespół cieśni kanału nadgarstka, ból brzucha, wymioty, zaparcia, niestrawność, biegunka, wysypka, łysienie, ból, obrzęki obwodowe. Niezbyt często: senność, osłabienie. U pacjentek z zaawansowanym rakiem piersi rzadko stwierdzano trombocytopenię i leukopenię. U około 20% pacjentek obserwowano sporadyczne zmniejszenie liczby limfocytów we krwi, szczególnie nasilone u osób z limfopenią występującą przed leczeniem. Ponadto, bardzo często obserwowano niewielkie zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej. Często stwierdzano niewielkie zwiększenie stężenia bilirubiny, chociaż na ogół nie towarzyszyło temu zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.

Interakcje
Eksemestan jest metabolizowany z udziałem CYP3A4 oraz aldoketoreduktaz i nie hamuje działania żadnego z głównych izoenzymów CYP. Wybiórcze hamowanie CYP3A4 przez ketokonazol nie wpływało istotnie na farmakokinetykę eksemestanu. Stosowanie z lekami o działaniu indukującym CYP3A4, takimi jak: ryfampicyna, leki przeciwdrgawkowe (np. fenytoina i karbamazepina), dziurawiec zwyczajny (Hypericum perforatum), może powodować zmniejszenie skuteczności eksemestanu. Należy zachować ostrożność stosując preparat równocześnie z lekami, które są metabolizowane za pośrednictwem CYP3A4 i mają wąski indeks terapeutyczny. Nie ma doświadczenia klinicznego z jednoczesnym stosowaniem eksemestanu i innych leków przeciwnowotworowych. Preparatu nie należy stosować jednocześnie z lekami zawierającymi estrogeny, ponieważ mogą osłabić jego działanie farmakologiczne.

Dawkowanie
Doustnie. Pacjentki dorosłe, również w podeszłym wieku: zalecana dawka wynosi 25 mg raz na dobę, najlepiej po posiłku. U pacjentek z wczesnym rakiem piersi leczenie należy prowadzić przez okres 2 do 3 lat jako uzupełnienie wcześniejszej terapii tamoksyfenem, tak by łączny czas leczenia uzupełniającego wyniósł 5 lat, bądź też zakończyć je wcześniej, jeżeli dojdzie do nawrotu guza. U pacjentek z zaawansowanym rakiem piersi leczenie należy kontynuować do czasu stwierdzenia wyraźnej progresji guza. Nie są wymagane zmiany dawkowania u pacjentek z niewydolnością nerek lub wątroby.

Uwagi
Przyjmowanie leku może zmniejszać sprawność fizyczną i (lub) umysłową niezbędną do obsługiwania maszyn lub prowadzenia pojazdów.