Nazwa produktu leczniczego: Arimidex

Skład: Anastrozolum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 1 mg
Wielkość opakowania: 28 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: AstraZeneca UK Ltd.
Wytwórca: AstraZeneca UK Ltd.
Kraj wytwórcy (kod kraju): GB


Działanie
Silny i selektywny niesteroidowy inhibitor aromatazy, biorącej udział w przemianie androstendionu do estronu (przekształcanego następnie do estradiolu) w tkankach obwodowych. Wykazano, że u kobiet po menopauzie stosowanie anastrozolu w dawce 1 mg na dobę powoduje zahamowanie wytwarzania estradiolu o ponad 80%. Anastrozol nie wykazuje aktywności progestagenowej, androgenowej i estrogenowej. Anastrozol podawany w dawce do 10 mg na dobę nie wpływa na wydzielanie kortyzolu i aldosteronu zarówno bez, jak i po stymulacji wydzielania przez ACTH (dlatego w czasie leczenia nie jest konieczna suplementacja kortykosteroidów). Po podaniu doustnym anastrozol jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi występuje zwykle w ciągu 2 h od przyjęcia (na czczo). Obecność pokarmu zmniejsza w niewielkim stopniu szybkość wchłaniania, ale nie wpływa na stopień wchłaniania. U kobiet po menopauzie farmakokinetyka anastrozolu nie zależy od wieku. Lek wiąże się z białkami osocza w 40%. U kobiet po menopauzie anastrozol jest w znacznym stopniu metabolizowany, mniej niż 10% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej w ciągu 72 h od przyjęcia. Anastrozol ulega metabolizmowi na drodze N-dealkilacji, hydroksylacji i glukuronidacji. Metabolity są wydalane głównie z moczem. T0,5 wynosi 40-50 h.

Wskazania
Leczenie zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie (skuteczność anastrozolu nie została potwierdzona u pacjentek z guzami bez receptora estrogenowego, chyba że obserwowano u nich odpowiedź kliniczną na wcześniejsze leczenie tamoksyfenem). Leczenie uzupełniające wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego. Leczenie uzupełniające wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego, które przez 2-3 lata otrzymywały leczenie uzupełniające tamoksyfenem.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na anastrozol lub pozostałe składniki preparatu. Pacjentki przed menopauzą. Ciąża i okres karmienia piersią. Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny < 20 ml/min). Umiarkowana lub ciężka niewydolność wątroby. Jednoczesne leczenie tamoksyfenem. Podczas leczenia anastrozolem nie należy podawać leków zawierających estrogeny.

Środki ostrożności
Kobiety z rozpoznaną osteoporozą lub z ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinny mieć wykonane badanie densytometryczne kości przed rozpoczęciem leczenia, a następnie w regularnych odstępach czasu w trakcie terapii. W razie potrzeby, należy rozpocząć leczenie lub profilaktykę osteoporozy i regularnie kontrolować skuteczność tych działań. Brak danych dotyczących jednoczesnego stosowania anastrozolu i analogów LHRH - nie należy stosować tych leków jednocześnie, z wyjątkiem badań klinicznych. Anastrozol zmniejsza stężenie estrogenów we krwi i może powodować zmniejszenie wysycenia mineralnego kości; nie ma danych dotyczących działania bisfosfonianów stosowanych profilaktycznie lub w przypadku zmniejszenia wysycenia mineralnego kości spowodowanego stosowaniem anastrozolu. Preparat nie jest wskazany u dzieci, ponieważ nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku w tej grupie wiekowej. Nie należy stosować anastrozolu zarówno u chłopców, jak i u dziewcząt z niedoborem hormonu wzrostu jako uzupełnienia leczenia hormonem wzrostu. Brak danych dotyczących możliwego, odległego wpływu leczenia anastrozolem u dzieci. Ze względu na zawartość laktozy preparat nie powinien być stosowany u pacjentek z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja
Przeciwwskazane jest stosowanie leku w ciąży i w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Działania niepożądane zwykle mają niewielkie lub umiarkowane nasilenie. Bardzo często: ból głowy, uderzenia gorąca, nudności, wysypka, ból i sztywność stawów, osłabienie. Często: brak łaknienia, hipercholesterolemia, senność, zespół cieśni kanału nadgarstka, biegunka, wymioty, zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej, AlAT i AspAT, ścieńczenie i przerzedzenie włosów, reakcje alergiczne, suchość pochwy, krwawienia z pochwy (krwawienia z pochwy były obserwowane głównie w pierwszych tygodniach leczenia pacjentek z zaawansowanym rakiem piersi, u których zmieniono dotychczasową terapię hormonalną na leczenie anastrozolem). Niezbyt często: zwiększenie aktywności gamma-GT i stężenia bilirubiny we krwi, zapalenie wątroby, palec trzaskający. Rzadko: rumień wielopostaciowy, reakcje anafilaktyczne. Ponadto obserwowano zespół Stevensa-Johnsona i obrzęk naczynioruchowy. Lek zmniejsza stężenie estrogenów we krwi i może powodować zmniejszenie wysycenia mineralnego kości, dlatego u niektórych pacjentek może zwiększyć się ryzyko złamań kości.

Interakcje
Podczas leczenia anastrozolem nie należy podawać leków zawierających estrogeny, gdyż mogą one przeciwdziałać farmakologicznemu działaniu anastrozolu. Nie należy jednocześnie stosować anastrozolu i tamoksyfenu - tamoksyfen może zmniejszyć farmakologiczne działanie anastrozolu. Badania kliniczne dotyczące interakcji anastrozolu z fenazonem i cymetydyną nie wskazują by stosowanie anastrozolu w skojarzeniu z innymi lekami prowadziło do znaczących klinicznie interakcji związanych z wpływem na cytochrom P-450. Nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji z bisfosfonianami. W analizie badań klinicznych nie stwierdzono występowania interakcji u pacjentek zażywających jednocześnie preparat i inne, często stosowane leki.

Dawkowanie
Doustnie. Pacjentki dorosłe, w tym w podeszłym wieku: 1 mg raz na dobę. U pacjentek z wczesnym rakiem piersi zaleca się leczenie przez 5 lat. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentek z łagodną i umiarkowaną niewydolnością nerek oraz łagodną niewydolnością wątroby.

Uwagi
W przypadku wystąpienia osłabienia i senności w trakcie leczenia preparatem należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych.