Nazwa produktu leczniczego: Apo-Zolpin

Skład: Zolpidemi tartras
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 10 mg
Wielkość opakowania: 10 tabl. 20 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Apotex Europe B.V.
Wytwórca: Apotex Nederland B.V.
Kraj wytwórcy (kod kraju): NL


Działanie
Lek nasenny z grupy imidazopirydyn. Wywiera działanie uspokajające w dawkach mniejszych, niż wymagane do wywołania działania przeciwdrgawkowego, miorelaksacyjnego lub uspokajającego. Zolpidem jest agonistą receptorów należących do kompleksu receptora GABA, selektywnym dla podjednostki typu omega (BZ1 i BZ2), który działa poprzez modulację działania kanału dla jonów chlorkowych. Działa głównie na podjednostkę typu omega BZ1 receptora. Kliniczne znaczenie tych danych nie jest znane. Po podaniu doustnym zolpidem szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 0,5-3 h. Biodostępność wynosi 70%. Z białkami osocza wiąże się w około 92%. Jest metabolizowany w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, które następnie są wydalane w moczu (56%) i z kałem (37%). T0,5 wynosi około 2,4 h. U osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z niewydolnością wątroby obserwuje się zwiększone stężenie leku we krwi. U pacjentów z niewydolnością nerek (niezależnie od dializy) klirens leku jest zmniejszony. T0,5 wydłuża się (do ok. 10 h).

Wskazania
Krótkotrwałe leczenie bezsenności. Benzodiazepiny i preparaty podobne do benzodiazepin zaleca się wyłącznie w leczeniu ciężkiej bezsenności, zaburzającej prawidłowe funkcjonowanie lub niezwykle uciążliwej dla pacjenta.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu. Ostra niewydolność wątroby. Zespół bezdechu sennego. Myasthenia gravis. Ostra niewydolność oddechowa. Dzieci i młodzież poniżej 18 lat.

Środki ostrożności
Stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniem czynności oddechowej, u pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych oraz u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby. Nie zaleca się stosowania benzodiazepin i preparatów podobnych do benzodiazepin jako leków I rzutu u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi. Stosowanie preparatu może prowadzić do wystąpienia tolerancji i uzależnienia, należy zachować wyjątkową ostrożność szczególnie u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu lub leków w wywiadzie. Ostrożnie stosować u pacjentów z objawami depresji, ponieważ w tej grupie pacjentów mogą występować tendencje samobójcze. Stosowanie preparatu może powodować fizyczne lub psychiczne uzależnienie. Preparat należy odstawić w przypadku wystąpienia reakcji paradoksalnych. Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia niepamięci następczej, pacjent powinien mieć zapewniony nieprzerwany 7-8-godzinny sen po przyjęciu leku.

Ciąża i laktacja
Preparatu nie należy stosować w ciąży (szczególnie w I trymestrze) oraz w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Często: omamy, pobudzenie, koszmary senne, senność, ból i zawroty głowy, zaostrzenie bezsenności, niepamięć następcza, która może się wiązać z nieodpowiednim zachowaniem, biegunka, zmęczenie. Niezbyt często: stan splątania, drażliwość, podwójne widzenie. Ponadto obserwowano: obrzęk naczynioruchowy, niepokój, agresywne zachowanie, urojenia, napady złości, psychozy, zaburzenia zachowania, somnambulizm, uzależnienie (po zaprzestaniu leczenia mogą wystąpić objawy odstawienne lub bezsenność „z odbicia"), zaburzenia libido, zaburzenia świadomości, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych we krwi, wysypka, świąd, pokrzywka, osłabienie mięśniowe, rozwinięcie się tolerancji, zaburzenia chodu, upadki (głównie u pacjentów podeszłym wieku oraz w przypadku stosowania zolpidemu niezgodnie z zaleceniami).

Interakcje
Nie należy jednocześnie spożywać alkoholu i preparatu, ponieważ nasila się działanie uspokajające zolpidemu. Należy ostrożnie stosować zolpidem z innymi lekami, które hamują oun. Nasilenie działania hamującego oun może wystąpić podczas jednoczesnego stosowania zolpidemu i preparatów przeciwpsychotycznych (neuroleptyków), leków nasennych, anksjolityków/leków uspokajających, preparatów zwiotczających mięśnie, przeciwdepresyjnych, narkotycznych leków przeciwbólowych, preparatów przeciwdrgawkowych, znieczulających i przeciwhistaminowych działających uspokajająco. Narkotyczne preparaty przeciwbólowe w skojarzeniu z zolpidemem mogą wywoływać nasilenie euforii, co prawdopodobnie powoduje nasilenie uzależnienia psychicznego. Ryfampicyna, która indukuje aktywność CYP3A4, nasila metabolizm zolpidemu, metabolizowanego głównie przez enzym CYP3A4, zmniejszając jego maksymalne stężenie w osoczu o około 60%, wskutek czego przypuszczalnie zmniejsza się jego skuteczność. Podobne działanie może wystąpić po jednoczesnym podaniu zolpidemu i innych preparatów indukujących enzymy cytochromu P450. Preparaty hamujące aktywność enzymów wątrobowych (szczególnie enzymu CYP3A4) mogą zwiększać stężenie zolpidemu w osoczu i tym samym nasilać jego działanie. Jednak w przypadku jednoczesnego stosowania zolpidemu z itrakonazolem (inhibitor CYP3A4) nie obserwowano istotnych zmian w farmakokinetyce i farmakodynamice zolpidemu. Znaczenie kliniczne tych danych nie jest znane.

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: zalecana dawka wynosi 10 mg na dobę. U osób w podeszłym wieku lub pacjentów osłabionych zaleca się podawanie dawki 5 mg na dobę, dawkę dobową można zwiększyć do 10 mg w przypadku dobrego stanu pacjenta i dobrej tolerancji leku. U pacjentów z niewydolnością wątroby dawkę należy zredukować do 5 mg na dobę, w razie konieczności dawkę można zwiększyć do 10 mg. Maksymalna dawka dobowa nie powinna być większa niż 10 mg.
Preparat należy przyjmować bezpośrednio przed snem. Tabletki należy stosować doustnie, popijając wodą. Leczenie trwa zazwyczaj od kilku dni do 2 tyg. Maksymalny czas leczenia wynosi 4 tyg., włączając okres stopniowego odstawiania leku. Schemat stopniowego odstawiania preparatu należy ustalić indywidualnie dla każdego pacjenta. Jeśli to konieczne, można przedłużyć leczenie po uprzedniej ocenie stanu pacjenta.

Uwagi
Zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn może być znacznie ograniczona ze względu na działanie uspokajające, niepamięć, osłabienie koncentracji i zaburzenia czynności mięśni. Niewystarczająca ilość snu może także nasilać ryzyko zmniejszenia czujności.