Nazwa produktu leczniczego: Apo-Amlo 5

Skład: Amlodipinum
Postać farmaceutyczna: tabletki
Dawka: 5 mg
Wielkość opakowania: 30 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Apotex Europe B.V.
Wytwórca: Apotex Nederland B.V.
Kraj wytwórcy (kod kraju): NL



Działanie
Antagonista wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny. Amlodypina hamuje napływ jonów wapniowych do komórek mięśnia sercowego oraz do komórek mięśni gładkich naczyń. Działa przeciwnadciśnieniowo poprzez bezpośrednie zmniejszenie napięcia mięśni gładkich naczyń. Mechanizm działania w dławicy piersiowej jest prawdopodobnie dwojaki: amlodypina rozszerza tętniczki obwodowe, zmniejszając całkowity opór obwodowy pokonywany przez serce (obciążenie następcze), co powoduje zmniejszenie zużycia energii i zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen; rozszerza najważniejsze naczynia wieńcowe i tętniczki wieńcowe, co zwiększa dopływ tlenu do mięśnia sercowego u pacjentów z dławicą piersiową typu Prinzemetala. Po podaniu doustnym amlodypina powoli wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi w ciągu 6-12 h po podaniu. Biodostępność wynosi 64-80%. Pokarm nie wpływa na wchłanianie amlodypiny. Około 98% leku wiąże się z białkami osocza. Stężenia terapeutyczne w stanie stacjonarnym są osiągane po 7-8 dniach stosowania leku. Amlodypina jest w dużym stopniu metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. Około 60% podanej dawki wydalane jest z moczem, z czego około 10% w postaci nie zmienionej. Amlodypina nie ulega hemodializie. T0,5 wynosi 35-50 h. U pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby lub nerek i u pacjentów w podeszłym wieku okres półtrwania jest wydłużony.

Wskazania
Samoistne nadciśnienie tętnicze. Przewlekła stabilna i naczynioskurczowa dławica piersiowa.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na amlodypinę, inne pochodne dihydropirydyny lub pozostałe składniki preparatu. Ciężkie niedociśnienie tętnicze. Wstrząs, w tym wstrząs kardiogenny. Zwężenie drogi odpływu z lewej komory serca (np. klinicznie istotne zwężenie zastawki aortalnej). Hemodynamicznie niestabilna niewydolność serca po ostrym zawale mięśnia sercowego.

Środki ostrożności
Ostrożnie stosować u pacjentów z małą rezerwą czynnościową serca, niewydolnością serca (ryzyko obrzęku płuc), zaburzoną czynnością wątroby (wydłużony jest okres półtrwania w fazie eliminacji) oraz w podeszłym wieku. Brak danych na temat stosowania amlodypiny w monoterapii u pacjentów z zawałem mięśnia sercowego w okresie miesiąca od jego wystąpienia. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania amlodypiny w przełomie nadciśnieniowym. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja
Nie określono bezpieczeństwa stosowania leku u kobiet w ciąży. Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku, gdy nie ma bezpiecznej alternatywy i kiedy leczona choroba powoduje większe ryzyko dla matki i płodu. Decyzję, czy należy kontynuować/przerwać karmienie piersią lub czy kontynuować/przerwać leczenie amlodypiną należy podjąć po uwzględnieniu korzyści dla dziecka wynikających z karmienia go piersią oraz korzyści dla matki wynikających ze stosowania amlodypiny.

Działania niepożądane
Często: senność, ból lub zawroty głowy (szczególnie w początkowym okresie stosowania); uderzenia gorąca; ból brzucha i mdłości; obrzęk stawów; obrzęk, uczucie zmęczenia. Niezbyt często: bezsenność, zmiany nastroju (w tym lęk), depresja; drżenie, zaburzenia smaku, omdlenie, osłabienie czucia powierzchniowego, parestezja; zaburzenia widzenia w tym podwójne widzenia; szumy uszne, kołatanie serca; niedociśnienie tętnicze; duszność, katar; wymioty, niestrawność, zaburzona czynność jelit (w tym biegunka i zaparcie), suchość błon śluzowych jamy ustnej; łysienie, plamica, odbarwienie skóry, nadmierne pocenie się, świąd, wysypka, wykwity na skórze; ból stawów, ból mięśniowy, skurcze mięśni, ból pleców; zaburzenia w oddawaniu moczu, oddawanie moczu w nocy, zwiększona częstość oddawania moczu; impotencja, ginekomastia; ból w klatce piersiowej, astenia, ból, złe samopoczucie; zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała. Rzadko: dezorientacja. Bardzo rzadko: leukopenia, trombocytopenia; reakcje alergiczne, hiperglikemia, hipertonia, neuropatia obwodowa; zawał serca, arytmia (w tym bradykardia, tachykardia komorowa i migotanie przedsionków); zapalenie naczyń; kaszel; zapalenie trzustki, zapalenie błony śluzowej żołądka, obrzęk dziąseł; zapalenie wątroby, żółtaczka i zwiększona aktywność enzymów wątrobowych (w większości przypadków, jako konsekwencja cholestazy); obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, pokrzywka, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, nadwrażliwość na światło.

Interakcje
Równoczesne podanie amlodypiny i erytomycyny u młodych pacjentów oraz diltiazemu u pacjentów w podeszłym wieku zwiększyło stężenie amlodypiny we krwi o odpowiednio 22% i 50%. W przypadku jednoczesnego stosowania amlodypiny i silniejszych inhibitorów izoenzymu CYP3A4 niż diltiazem (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir), istnieje ryzyko wystąpienia zwiększonego stężenia amlodypiny w osoczu - należy zachować ostrożność. Ze względu na brak badań oceniających interakcje amlodypiny i leków pobudzających aktywność izoenzymu CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca), należy zachować ostrożność. Sok grejpfrutowy, cymetydyna, preparaty glinu/magnezu i syldenafil nie wpływają na farmakokinetykę amlodypiny. Amlodypina może nasilać działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych. Nie stwierdzono interakcji amlodypiny z atorwastatyną, digoksyną, etanolem, warfaryną i cyklosporyną.

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: dawka początkowa w nadciśnieniu tętniczym i dławicy piersiowej wynosi 5 mg raz na dobę. Jeżeli pożądany efekt terapeutyczny nie wystąpi w ciągu 2-4 tyg., dawkę dobową można maksymalnie zwiększyć do 10 mg raz na dobę, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta. Amlodypinę można stosować w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwdławicowymi. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek. U pacjentów w podeszłym wieku zwykle nie jest wymagana zmiana dawki początkowej, jednak należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki. Nie ustalono schematu dawkowania amlodypiny u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby - należy zachować ostrożność. Dzieci z nadciśnieniem w wieku od 6 do 17 lat: zalecana dawka początkowa wynosi 2,5 mg raz na dobę, stopniowo zwiększana do 5 mg na dobę. Działanie amlodypiny na ciśnienie tętnicze krwi u pacjentów w wieku poniżej 6 lat nie jest znane. Amlodypiny w dawce 2,5 mg nie można uzyskać z preparatu w dawce 5 mg, gdyż tabletek tych nie można dzielić.
Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłku, popijając szklanką wody.

Uwagi
Amlpodypina może mieć umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszym. U pacjentów, u których występują zawroty głowy, ból głowy, zmęczenie lub nudności, zdolność reakcji może być zaburzona.