Nazwa produktu leczniczego: Antipres

Skład: Bisoprololi fumaras
Postać farmaceutyczna: tabletki
Dawka: 5 mg
Wielkość opakowania: 30 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne Jelfa S.A.
Wytwórca: Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne Jelfa S.A.
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL



Działanie
Kardioselektywny lek β1-adrenolityczny, pozbawiony wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i właściwości stabilizowania błon komórkowych. Mechanizm działania hipotensyjnego nie jest wyjaśniony, wiadomo że bisoprolol znacząco zmniejsza aktywność reniny w osoczu. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca zablokowanie receptorów β1-adrenergicznych zwalnia czynność serca, zmniejsza objętość wyrzutową i zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Biodostępność wynosi 90%. Z białkami osocza wiąże się w ok. 30%. Jest metabolizowany w wątrobie i wydalany z moczem, w tym 50% w postaci metabolitów. T0,5 wynosi 10-12 h, działanie utrzymuje się przez 24 h po jednorazowym podaniu.

Wskazania
Nadciśnienie tętnicze. Przewlekła stabilna choroba niedokrwienna serca.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu. Ostra i nieleczona niewydolność serca lub podczas epizodów dekompensacji wymagających dożylnego podawania leków inotropowych. Wstrząs kardiogenny. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst. (u pacjentów bez stymulatora serca). Zespół chorego węzła zatokowego. Blok zatokowo-przedsionkowy. Bradykardia <60 uderzeń/min. Niedociśnienie tętnicze. Ciężka astma oskrzelowa lub ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc. Późne stadium miażdżycy zarostowej tętnic obwodowych lub zespół Raynauda. Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy. Kwasica metaboliczna.

Środki ostrożności
Szczególnie ostrożnie rozpoczynać leczenie, pod ścisłą obserwacją, u pacjentów z niewydolnością krążenia. Ostrożnie stosować u pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą płuc (leczenie należy prowadzić pod ścisłą obserwacją), cukrzycą z dużymi wahaniami stężenia glukozy we krwi, tyreotoksykozą, z blokiem przedsionkowo-komorowym Ist., dławicą Prinzmetala, ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <20 ml/min) lub wątroby, zaburzeniami krążenia obwodowego oraz w przypadku stosowania wziewnych środków anestetycznych, głodówki lub podczas leczenia odczulającego. U pacjentów z łuszczycą lub z łuszczycą w wywiadzie leki β-adrenolityczne można stosować wyłącznie po dokładnym rozważeniu korzyści w stosunku do ryzyka (ryzyko nasilenia objawów łuszczycy lub łuszczycopodobnych wysypek). U pacjentów z guzem chromochłonnym nadnerczy, lek można stosować dopiero po podaniu leków α-adrenolitycznych. Brak doświadczenia w stosowaniu preparatu u dzieci - stosowanie w tej grupie wiekowej nie jest zalecane. Ze względu na zawartość laktozy preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja
Bisoprolol może zaburzać prawidłowy przebieg ciąży i (lub) powodować zaburzenia u płodu lub noworodka. Leki β-adrenolityczne zmniejszają przepływ łożyskowy, co może powodować opóźnienie wzrostu płodu, obumarcie płodu, poronienie lub przedwczesny poród. U płodu i noworodka bisoprolol może powodować hipoglikemię, bradykardię. Leku nie należy stosować w ciąży o ile nie jest to bezwzględnie konieczne. Noworodek powinien być pod ścisłą kontrolą. Nie jest zalecane karmienie piersią podczas podawania bisoprololu.

Działania niepożądane
Często (≥ 1% do <10%): uczucie zimna lub drętwienia w kończynach, uczucie zmęczenia, ból i zawroty głowy, nudności, wymioty, biegunka, zaparcie. Niezbyt często (≥ 0,1% do <1%): osłabienie i kurcze mięśni, bradykardia, zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, nasilenie niewydolności serca, hipotonia ortostatyczna, zaburzenia snu, depresja, skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą dróg oddechowych w wywiadzie. Rzadko (≥ 0,01% do <0,1%): koszmary senne, omamy, skórne reakcje nadwrażliwości, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby, zwiększenie stężenia triglicerydów we krwi, zaburzenia potencji, zaburzenia słuchu, alergiczny nieżyt nosa, zmniejszone wydzielanie łez. Bardzo rzadko (<0,01%): zapalenie spojówek, zaostrzenie objawów łuszczycy, wysypka łuszczycopodobna, łysienie.

Interakcje
Przeciwwskazane jest stosowanie bisoprololu z następującymi lekami: floktafenina - zahamowanie przez leki β-adrenolityczne sercowo-naczyniowych mechanizmów kompensacyjnych związanych z hipotonią lub wstrząsem, wywołanymi przez floktafeninę; sultopryd - zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu serca. Nie jest zalecane jednoczesne stosowanie bisoprololu z następującymi lekami: antagoniści kanału wapniowego (werapamil, diltiazem, beprydyl) - ujemny wpływ na kurczliwość, przewodzenie przedsionkowo-komorowe i ciśnienie krwi; klonidyna - zwiększone ryzyko wystąpienia "nadciśnienia z odbicia" oraz nadmierne zwolnienie czynności serca i opóźnienie przewodzenia; inhibitory MAO (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B) - nasilenie działania hipotensyjnego bisoprololu. Bisoprolol należy stosować ostrożnie z następującymi lekami: leki przeciwarytmiczne klasy I (np. dyzopiramid, chinidyna) - wydłużony czas przewodzenia przedsionkowego oraz nasilone ujemne działanie inotropowe; leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron) - wydłużony czas przewodzenia przedsionkowego; antagoniści kanału wapniowego (pochodne dihydropirydyny, np. nifedipina) - ryzyko hipotonii; leki cholinomimetyczne (w tym takryna) - wydłużony czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego; inne leki β-adrenolityczne (w tym krople do oczu) - nasilenie działania; insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe - nasilenie działania hipoglikemizującego; środki znieczulenia ogólnego - osłabienie odruchowej tachykardii i zwiększone ryzyko niedociśnienia tętniczego; glikozydy naparstnicy - zwolnienie czynności serca, wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego; leki hamujące syntetazę prostaglandyn - osłabienie działania hipotensyjnego; pochodne ergotaminy - nasilenie zaburzeń krążenia obwodowego; leki sympatykomimetyczne - wzajemne hamowanie działania; trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, fenotiazyna - nasilone działanie hipotensyjne; ryfampicyna - skrócenie okresu półtrwania bisoprololu; baklofen - nasilenie działania hipotensyjnego; jodowane środki kontrastowe - zahamowanie przez leki β-adrenolityczne sercowo-naczyniowych mechanizmów kompensacyjnych związanych z hipotonią lub wstrząsem, wywołanymi przez środki zawierające jod; meflochina - zwiększone ryzyko bradykardii; kortykosteroidy - osłabienie działania hipotensyjnego bisoprololu.

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: indywidualnie, dawka początkowa wynosi zwykle 5 mg na dobę. W razie konieczności dawkę początkową należy stopniowo zwiększać. Najczęściej stosowana dawka podtrzymująca wynosi 10 mg raz na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg.
U pacjentów z ciśnieniem rozkurczowym <105 mm Hg, leczenie można rozpocząć od dawki 2,5 mg na dobę. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <20 ml/min) lub wątroby dawka początkowa wynosi 2,5 mg na dobę, maksymalna dawka dobowa 10 mg na dobę.
Tabletki należy przyjmować raz na dobę, na czczo lub podczas śniadania, bez rozgryzania, z niewielką ilością płynu.

Uwagi
Leczenia nie należy przerywać nagle - lek należy odstawiać stopniowo, zmniejszając dawkę o połowę w każdym kolejnym tygodniu, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Preparat może powodować dodatni wynik testów antydopingowych u sportowców. Preparat może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę urządzeń mechanicznych w ruchu.