Nazwa produktu leczniczego: Ansyn

Skład: Anastrozolum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 1 mg
Wielkość opakowania: 28 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Actavis Group PTC ehf.
Wytwórca: Synthon B.V. Synthon Hispania S.L.
Kraj wytwórcy (kod kraju): NL, E



Działanie
Silny i selektywny niesteroidowy inhibitor aromatazy, biorącej udział w przemianie androstendionu do estronu w tkankach obwodowych (przekształcanego następnie do estradiolu). Wykazano, że u kobiet po menopauzie stosowanie anastrozolu w dawce 1 mg na dobę powoduje zahamowanie wytwarzanie estradiolu o ponad 80%. Anastrozol nie wykazuje aktywności progestagenowej, androgenowej i estrogenowej. Anastrozol podawany w dawce do 10 mg na dobę nie wpływa na wydzielanie kortyzolu i aldosteronu zarówno bez, jak i po stymulacji wydzielania przez ACTH (dlatego w czasie leczenia nie jest konieczna suplementacja kortykosteroidów). Po podaniu doustnym jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi występuje zwykle w ciągu 2 h od przyjęcia (na czczo). Obecność pokarmu zmniejsza w niewielkim stopniu szybkość wchłaniania, ale nie wpływa na stopień wchłaniania. U kobiet po menopauzie farmakokinetyka anastrozolu nie zależy od wieku. Lek wiąże się z białkami osocza w 40%. Jest w znacznym stopniu metabolizowany, mniej niż 10% dawki jest wydalane z moczem w postaci nie zmienionej w ciągu 72 h od przyjęcia. Ulega metabolizmowi na drodze N-dealkilacji, hydroksylacji i glukuronidacji. Metabolity są wydalane głównie z moczem. T0,5 wynosi 40-50 h.

Wskazania
Leczenie zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie (skuteczność anastrozolu nie została potwierdzona u pacjentek z guzami bez receptora estrogenowego, chyba że obserwowano u nich odpowiedź kliniczną na wcześniejsze leczenie tamoksyfenem). Leczenie uzupełniające wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego, w tym u kobiet, które przez 2-3 lata otrzymywały leczenie uzupełniające tamoksyfenem.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na anastrozol lub pozostałe składniki preparatu. Pacjentki przed menopauzą. Ciąża i okres karmienia piersią. Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny < 20 ml/min). Umiarkowana lub ciężka niewydolność wątroby. Jednoczesne leczenie tamoksyfenem. Podczas leczenia anastrozolem nie należy podawać leków zawierających estrogeny. Nie stosować u dzieci.

Środki ostrożności
Brak danych dotyczących jednoczesnego stosowania anastrozolu i analogów LHRH - nie należy stosować tych leków jednocześnie, z wyjątkiem badań klinicznych. U kobiet z osteoporozą lub z ryzykiem jej wystąpienia należy zbadać gęstość mineralną kości za pomocą badania densytometrycznego przed rozpoczęciem leczenia, a następnie w jednakowych odstępach czasu. Jeżeli są wskazania, należy rozpocząć leczenie lub profilaktykę osteoporozy i uważnie kontrolować ich skuteczność. Anastrozol zmniejsza stężenie estrogenów we krwi i może powodować zmniejszenie wysycenia mineralnego kości; nie ma danych dotyczących działania bisfosfonianów stosowanych profilaktycznie lub w przypadku zmniejszenia wysycenia mineralnego kości spowodowanego stosowaniem anastrozolu. Ze względu na zawartość laktozy, leku nie należy stosować u chorych z rzadkimi dziedzicznymi chorobami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp czy zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy.

Ciąża i laktacja
Lek jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży i w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Bardzo często: uderzenia gorąca. Często: osłabienie, bóle i sztywność stawów, suchość pochwy, ścieńczenie i przerzedzenie włosów, wysypka skórna, nudności, biegunka, ból głowy. Niezbyt często: krwawienia z pochwy (były obserwowane głównie w pierwszych tygodniach leczenia pacjentek z zaawansowanym rakiem piersi, u których zmieniono dotychczasową terapię hormonalną na leczenie anastrozolem), brak łaknienia, hipercholesterolemia, wymioty, senność. Bardzo rzadko: rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona i reakcje alergiczne (m.in. obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka i reakcje anafilaktyczne). Lek zmniejsza stężenie estrogenów we krwi i może powodować zmniejszenie wysycenia mineralnego kości, dlatego u niektórych pacjentek może zwiększyć się ryzyko złamań kości. Niezbyt często obserwowano zwiększenie aktywności gamma-glutamylotransferazy oraz fosfatazy zasadowej (nie ustalono związku przyczynowo-skutkowego między stosowaniem anastrozolu a tymi zmianami).

Interakcje
Podczas leczenia anastrozolem nie należy podawać leków zawierających estrogeny, gdyż mogą one przeciwdziałać farmakologicznemu działaniu anastrozolu. Nie należy jednocześnie stosować anastrozolu i tamoksyfenu - tamoksyfen może zmniejszyć farmakologiczne działanie anastrozolu. Anastrozol hamuje cytochrom P450 1A2, 2C8/9 i 3A4 in vitro, ale nie stwierdzono interakcji anastrozolu z warfaryną metabolizowaną przez cytochrom P450.

Dawkowanie
Doustnie. Pacjentki dorosłe, w tym w podeszłym wieku: 1 mg raz na dobę. U pacjentek z wczesnym rakiem piersi zaleca się leczenie uzupełniające przez 5 lat. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentek z łagodną i umiarkowaną niewydolnością nerek oraz łagodną niewydolnością wątroby.

Uwagi
Podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych należy zachować ostrożność, gdyż lek może powodować osłabienie i senność.