Nazwa produktu leczniczego: Amotaks

Skład: Amoxicillinum
Postać farmaceutyczna: kapsułki twarde
Dawka: 500 mg
Wielkość opakowania: 16 kaps.
Podmiot odpowiedzialny: Tarchomińskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa Spółka Akcyjna
Wytwórca: Tarchomińskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa Spółka Akcyjna
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL


Działanie
Antybiotyk β-laktamowy, wrażliwy na działanie β-laktamaz. Mechanizm działania polega na blokowaniu biosyntezy ściany komórkowej. Działa bakteriobójczo na Enterococcus faecalis, Corynebacterium diphteriae, Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes, Helicobacyter pylori, Peptostreptococcus spp., Borrelia. Gatunki wśród których występuje problem oporności nabytej: Corynebacterium spp., Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Prevotella, Fusobacterium spp. Gatunki o oporności wrodzonej: Staphylococcus aureus, Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Legionella, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis, Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia. Amoksycylina szybko i niezależnie od obecności pokarmu wchłania się z przewodu pokarmowego, biodostępność wynosi 77-90%. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 17%. Cmax osiąga po 1-2 h. Dobrze przenika do narządów, tkanek i płynów ustrojowych, osiągając stężenie terapeutyczne m.in. w surowicy, tkance płucnej, wydzielinie oskrzeli, wydzielinie ucha środkowego, żółci i w moczu. Przenika także przez barierę łożyska i do mleka matki. Do płynu mózgowo-rdzeniowego przenika tylko w niewielkim stopniu, gdy opony mózgowe są zdrowe. Jest wydalana przede wszystkim z moczem, głównie w postaci niezmienionej (60-80%). T0,5 we krwi wynosi ok. 1-1,5 h, u pacjentów z niewydolnością nerek 5-20 h. Amoksycylina ulega hemodializie.

Wskazania
Zakażenia górnych dróg oddechowych (zapalenie ucha, gardła, zatok obocznych nosa) i dolnych dróg oddechowych (zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, pozaszpitalne zapalenie płuc) wywołane przez Streptococcus spp. (szczepy α- i β-hemolizujące), Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp. i Haemophilus influenzae. Zakażenia układu moczowego wywołane przez Escherichia coli, Proteus mirabilis i Enterococcus faecalis. Zakażenia skóry i tkanek miękkich wywołane przez Streptococcus spp. (szczepy α- i β-hemolizujące), Staphylococcus spp. i Escherichia coli. Ostra, niepowikłana rzeżączka wywołana przez Neisseria gonorhoeae. Ponadto Amotaks stosuje się w zapobieganiu zapaleniu wsierdzia przed zabiegami torakochirurgicznymi, stomatologicznymi i na drogach oddechowych u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem. Amotaks granulat do sporz. zaw. doustnej i Amotaks Dis stosuje się dodatkowo przy eradykacji Helicobacter pylori.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość (w tym nadwrażliwość krzyżowa) na antybiotyki β -laktamowe (penicyliny, cefalosporyny) lub pozostałe składniki preparatu. W przypadku Amotaks tabl. i kaps. także mononukleoza.

Środki ostrożności
Ostrożnie stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, chorobami przewodu pokarmowego (zwłaszcza zapaleniem okrężnicy), lub z nadwrażliwością na inne leki, zwłaszcza na penicylinę. W przypadku wystąpienia rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego spowodowanego amoksycyliną, podawanie leków hamujących perystaltykę jelit lub innych działających zapierająco jest przeciwwskazane. Amotaks Dis - ze względu na zawartość w preparacie aspartamu, który jest głównym źródłem fenyloalaniny, nie powinni go stosować pacjenci z fenyloketonurią. Amotaks granulat - zachować ostrożność i kontrolować czynność nerek, wątroby i parametry hematologiczne u dzieci, wcześniaków i niemowląt; nie stosować w leczeniu zakażeń bakteryjnych u pacjentów z zakażeniami wirusowymi, z ostrą białaczką limfatyczną lub mononukleozą zakaźną. Przy objawach ostrej uogólnionej osutki krostkowej przerwać leczenie i nie podawać w przyszłości amoksycyliny. Nie stosować u pacjentów z rzadką, dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.

Ciąża i laktacja
W ciąży stosować jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Ostrożnie stosować w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Często (≥ 1/100 do 1<10): dolegliwości żołądkowe, biegunka, nudności, utrata łaknienia, wymioty, wzdęcia, luźne stolce, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaburzenia smaku reakcje skórne tj. wysypka (zwłaszcza w okolicy jamy ustnej), osutka, świąd, pokrzywka. Niezbyt często (≥ 1/1 000 do <1/100): nadkażenia i kolonizacja drobnoustrojami lub drożdżakami (kandydoza błony śluzowej jamy ustnej i pochwy); umiarkowane i przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Rzadko (≥ 1/10 000 do <1/1 000): eozynofilia, niedokrwistość hemolityczna; obrzęk krtani, choroba posurowicza, alergiczne zapalenie naczyń, anafilaksja, wstrząs anafilaktyczny; hiperkineza, zawroty głowy, drgawki; powierzchniowe przebarwienie zębów; zapalenie wątroby i żółtaczka cholestatyczna; obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy wysiękowy, ostra uogólniona osutka krostkowa, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, pęcherzowe i złuszczające zapalenie skóry; ostre śródmiąższowe zapalenie nerek, krystaluria; gorączka polekowa. Bardzo rzadko (<1/ 10 000): czarne zabarwienie języka; trombocytopenia, leukopenia, neutropenia, trombocytopenia, pancytopenia, zahamowanie czynności szpiku kostnego, agranulocytoza, wydłużenie czasu krwawienia i czasu protrombinowego; przemijająca nadmierna ruchliwość, pobudzenie, niepokój, senność, stan dezorientacji, zmęczenie. Drgawki mogą pojawić się u pacjentów z niewydolnością nerek, padaczką, zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych lub przyjmujących duże dawki leku. Jeżeli wystąpi ciężka, uporczywa biegunka należy rozważyć bardzo rzadką możliwość wystąpienia rzekomobłoniastego zapalenia okrężnicy. Śródmiąższowe zapalenie nerek, bezmocz występująca w pojedynczych przypadkach, z reguły u pacjentów przyjmujących duże dawki antybiotyku lub u pacjentów z już istniejącymi zaburzeniami czynności nerek. Wysypki najczęściej występują u pacjentów z mononukleozą oraz u pacjentów z zaburzeniami limfatycznymi, w tym białaczką limfatyczną. Występowanie działań niepożądanych ze strony układu pokarmowego można zmniejszyć, przyjmując preparat podczas posiłków.

Interakcje
Allopurinol stosowany jednoczesnie z amoksycyliną nie jest zalecany, zwiększa ryzyko wystąpienia skórnych reakcji nadwrażliwości. W przypadku jednoczesnego stosowania leków przeciwzakrzepowych zaleca się kontrolowanie czasu protrombinowego i możliwe będzie dostosowanie dawki leku przeciwzakrzepowego. Przy równoczesnym podawaniu amoksycyliny i digoksyny konieczne może być dostosowanie dawki digoksyny, ze względu na zwiększenie jej wchłaniania. Amoksycylina powoduje toksyczne działanie metotreksatu, podczas jednoczesnego stosowania tych leków należy ściśle kontrolować stężenie metotreksatu w surowicy. Amoksycylina może zmniejszać stężenie estrogenów i progesteronu w osoczu i zmniejszać skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych (zaleca się stosowanie dodatkowych metod zapobiegania ciąży). Wymuszona diureza zmniejsza stężenie amoksycyliny we krwi przez zwiększenie jej wydalania. Duże stężenia amoksycyliny mogą powodować zaniżony wynik stężenia glukozy we krwi i fałszywie dodatni wynik chemicznych testów na obecność glukozy w moczu (zaleca się stosowanie enzymatycznych metod oznaczania). Amoksycylina może zmniejszać zawartość estriolu w moczu kobiet ciężarnych i zaburzać oznaczanie białka metodami kolorymetrycznymi. Probenecyd opóźnia wydalanie amoksycyliny, przedłużając i nasilając jej działanie. Jednoczesne podawanie z preparatami działającymi bakteriostatycznie, takimi jak chloramfenikol, erytromycyna lub sulfonamidy może osłabiać bakteriobójcze działanie preparatu.

Dawkowanie
Doustnie. Amotaks Kaps. twarde, tabl. Dorośli i dzieci powyżej 10 lat (o mc. >40 kg): zazwyczaj 250-500 mg co 8 h. W ciężkich zakażeniach dawkę można zwiększyć do 6 g na dobę. Zapalenie ucha lub gardła: w zakażeniach lekkich lub umiarkowanych 250 mg co 8 h, w ciężkich zakażeniach 500 mg co 8 h lub 750 mg co 12 h. Zakażenia układu moczowego: 250 mg co 8 h, w ciężkich zakażeniach 500 mg co 8 h. Zakażenia skóry i tkanek miękkich: 250 mg co 12 h, w ciężkich zakażeniach 500 mg co 8 h. Zakażenia dolnych dróg oddechowych: 500 mg co 8 h. Rzeżączka: jednorazowo 3 g. Zapobieganie zapaleniu wsierdzia: 3-4 g na 1 h przed zabiegiem, w razie konieczności kolejną dawkę można podać po 8 h. Dzieci do 10 lat (o mc. do 40 kg): zazwyczaj 20 mg/kg mc./dobę w 3 dawkach (co 8 h). W ciężkich zakażeniach dawkę można zwiększyć do 40 mg/kg mc./dobę w 3 dawkach. Rzeżączka: jednorazowo 50 mg/kg mc. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek: klirens kreatyniny 30-10 ml/min.: 250 mg lub 500 mg co 12 h (w zależności od ciężkości zakażenia), klirens kreatyniny <10: 250mg lub 500 mg co 24 h (w zależności od ciężkości zakażenia). Granulat do sporz. zaw. doustnej. Dorośli i dzieci o mc. powyżej 40 kg: zazwyczaj 750 mg-3 g (7,5-30 ml) na dobę, w 2-3 dawkach. W zakażeniach dolnych dróg oddechowych: zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli: 1 g (10 ml) co 12 h; pozaszpitalne zapalenie płuc: 1 g (10 ml) co 8 h; ciężkie lub nawrotowe ropne zakażenia układu oddechowego: maksymalnie 3 g (30 ml) co 12 h. Rzeżączka: jednorazowo 3 g (30 ml). Eradykacja Helicobacter pylori: leczenie wg jednego ze schematów: inhibitory pompy protonowej (PPI), 1 g 2 razy na dobę amoksycyliny i 500 mg 2 razy na dobę klarytromycyny lub PPI, amoksycylina 1 g 2 razy na dobę i metronidazol 500 mg 2 razy na dobę. PPI w zależności od stosowanego leku podaje się następująco: 20 mg 2 razy na dobę omeprazol, 30 mg 2 razy na dobę lanzoprazol, 40 mg 2 razy na dobę pantoprazol. Dzieci do 10 lat (do 40 kg mc.): zazwyczaj 20-60 mg/kg mc. na dobę, w ciężkich infekcjach dawkę można zwiększyć do 90 mg/kg mc. na dobę. Ostre nawracające zakażenia ucha środkowego: 750 mg co 12 h przez 2 dni. Zapalenie migdałków podniebiennych: 50 mg/kg mc.na dobę w 2 dawkach podzielonych. U dzieci z zaburzeniami czynności nerek i mc. do 40 kg: klirens kreatyniny > 30 ml/min: modyfikacja dawki nie jest konieczna; 10-30 ml/min: 15 mg/ kg mc.co 12 h; < 10 ml/min: 15 mg/kg mc. co 24 h. Zapobieganie zapaleniu wsierdzia: dorośli 2-3 g na 1 h przed zabiegiem chirurgicznym, dzieci 50 mg/kg mc. Amotaks Dis: Dorośli i dzieci od 10 lat (o mc. >40 kg): zazwyczaj 500 mg co 12 h. W zapaleniu ucha lub gardła: w zakażeniach lekkich lub umiarkowanych 500 mg co 12 h, w ciężkich zakażeniach 500 mg co 8 h lub 750 mg co 12 h. Zakażenia dolnych dróg oddechowych: 500 mg co 8 h. lub 750 mg co 12 h. Zakażenia skóry i tkanek miękkich: 500 mg co 12 h, w ciężkich zakażeniach 500 mg co 8 h lub 750 mg co 12 h. Zakażenia układu moczowego: 500 mg co 12 h, w ciężkich zakażeniach 500 mg co 8 h lub 750 mg co 12 h. Rzeżączka: jednorazowo 3 g. Eradykacja H. pylori: schemat trójskładnikowy (wskazany u pacjentów z obecnie występującymi wrzodami dwunastnicy lub w wywiadzie od roku) podawany co 12 h przez 14 dni (1 g amoksycyliny, 500 mg klarytromycyny i 30 mg lanzoprazolu) lub schemat dwuskładnikowy (wskazany u pacjentów z nadwrażliwością na klarytromycynę lub u których podejrzewa się lub stwierdzono oporność szczepów Helicobacter pylori na klarytromycynę) podawany co 8 h przez 14 dni (1 g amoksycyliny i 30 mg lanzoprazolu).
U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek klirens kreatyniny 30-10 ml/min.: 250 mg lub 500 mg co 12 h (w zależności od ciężkości zakażenia), klirens kreatyniny <10: 250mg lub 500 mg co 24 h (w zależności od ciężkości zakażenia). Pacjenci poddawani hemodializie powinni otrzymywać 250 mg lub 500 mg co 24 h, w zależności od ciężkości zakażenia, oraz dawkę uzupełniającą podczas trwania i na końcu dializy.
Antybiotyk należy podawać jeszcze przez 3-4 dni po ustąpieniu objawów. Leczenie większości zakażeń (z wyjątkiem rzeżączki i eradykacji Helicobacter pylori) powinno trwać ok. 7 dni. W przypadku zakażeń Streptococcus spp. lek należy podawać co najmniej 10 dni. Dawki amoksycyliny do 500 mg można podawać bez względu na posiłek, zaś dawkę 750 mg i wyższe należy podawać tuż przed lekkim posiłkiem. Tabletki Amotaks Dis są podzielne, można je połykać w całości lub po rozkruszeniu, ssać lub wypić po przygotowaniu zawiesiny (odpowiednią ilość tabletek zmieszać z niewielką ilością chłodnej wody). Amotaks granulat można podawać pozajelitowo przy problemach z połykaniem.

Uwagi
Duże stężenia amoksycyliny w moczu mogą powodować wytrącanie się jej w cewnikach moczowych, należy kontrolować stan cewnika. Podczas leczenia dużymi dawkami amoksycyliny zalecane jest systematyczne monitorowanie obrazu krwi pacjenta.