Nazwa produktu leczniczego: Amlopin 10 mg

Skład: Amlodipinum
Postać farmaceutyczna: tabletki
Dawka: 10 mg
Wielkość opakowania: 30 tabl. w blistrach 30 tabl. w pojemniku
Podmiot odpowiedzialny: Sandoz GmbH
Wytwórca: LEK S.A. Lek Pharmaceuticals d.d. Rowa Pharmaceuticals Ltd. Salutas Pharma GmbH
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL, SLO, IRL, D



Działanie
Antagonista wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny. Amlodypina hamuje transport jonów wapniowych do komórek mięśnia sercowego i mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Działa przeciwnadciśnieniowo poprzez bezpośrednie działanie rozkurczowe na mięśnie gładkie naczyń. Rozszerza tętniczki obwodowe powodując zmniejszenie oporu obwodowego i obciążenia następczego serca. Rozszerza duże tętnice i tętniczki wieńcowe, przez co zwiększa podaż tlenu w mięśniu sercowym u pacjentów z napadami dławicy typu Prinzmetala. Po podaniu doustnym amlodypina powoli wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 6-12 h. Biodostępność wynosi 64-80%. Pokarm nie wpływa na wchłanianie amlodypiny. Około 98% leku wiąże się z białkami osocza. Stężenia terapeutyczne w stanie stacjonarnym są osiągane po 7-8 dniach stosowania leku. Amlodypina jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. Około 60% amlodypiny jest wydalane z moczem (10% w postaci niezmienionej). Amlodypina nie może być usunięta z organizmu drogą hemodializy. T0,5 wynosi 35-50 h. U pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby i u pacjentów w podeszłym wieku okres półtrwania jest wydłużony.

Wskazania
Nadciśnienie tętnicze samoistne. Przewlekła stabilna i naczynioskurczowa dławica piersiowa.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na amlodypinę, inne pochodne dihydropirydyny lub pozostałe składniki preparatu. Ciężkie niedociśnienie tętnicze. Wstrząs, w tym wstrząs kardiogenny. Zwężenie zastawki aortalnej znacznego stopnia. Niestabilna dławica piersiowa. Preparatu nie należy stosować w ciągu pierwszych 28 dni u pacjentów z niewydolnością serca po ostrym zawale mięśnia sercowego.

Środki ostrożności
Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów dializowanych. Ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością serca, zaburzoną czynnością wątroby oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności amlodypiny w przełomie nadciśnieniowym, monoterapii u pacjentów z zawałem serca i w ciągu miesiąca od jego wystąpienia oraz u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy Lappa lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja
Nie określono bezpieczeństwa stosowania leku u kobiet w ciąży. Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku, gdy korzyść dla matki przewyższa potencjalne zagrożenie dla płodu. Zaleca się przerwanie karmienia piersią podczas stosowania amlodypiny.

Działania niepożądane
Bardzo często (≥1/10): obrzęk kostek. Często (≥1/100, <1/10): ból i zawroty głowy, senność, zmęczenie, osłabienie, kołatanie serca, nudności, niestrawność, ból brzucha, zaczerwienienie twarzy z uczuciem gorąca. Niezbyt często (≥1/1000, <1/100): ginekomastia, zaburzenia snu, drażliwość, depresja, niedoczulica, suchość błony śluzowej jamy ustnej, drżenia, parestezje, nadmierna potliwość, zaburzenia widzenia, szumy uszne, omdlenia, tachykardia, ból w klatce piersiowej, nasilenie dławicy piersiowej (na początku leczenia), niedociśnienie tętnicze, zapalenie naczyń, duszność, zapalenie błony śluzowej nosa, wymioty, biegunka, zaparcie, rozrost dziąseł, wysypka, świąd, pokrzywka, łysienie, odbarwienia skóry, plamica, kurcze mięśni, ból pleców, ból mięśni lub stawów, zwiększona częstość oddawania moczu, impotencja, obrzęk, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała. Rzadko (≥1/10 000, <1/1000): splątanie, zmiany nastroju, lęk, zaburzenia smaku, żółtaczka, zapalenie wątroby, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Bardzo rzadko (<1/10 000): leukopenia, małopłytkowość, hiperglikemia, neuropatia obwodowa, kaszel, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie trzustki, obrzęk naczynioruchowy. W pojedynczych przypadkach obserwowano reakcje nadwrażliwości (w tym rumień wielopostaciowy wysiękowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona), a u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca dławicę piersiową, zawał serca i arytmie (w tym skurcze dodatkowe serca, tachykardię komorową, bradykardię i arytmie przedsionkowe).

Interakcje
Równoczesne podanie amlodypiny i dlitiazemu, który hamuje metabolizm amlodypiny (prawdopodobnie przez CYP3A4), powoduje zwiększenie stężenia amlodypiny we krwi o ok. 50% i nasilenie jej działania. Podczas jednoczesnego stosowania amlodypiny i innych inhibitorów CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, inhibitory proteazy HIV, klarytromycyna, erytromycyna, telitromycyna, nefazodon) istnieje ryzyko wystąpienia podwyższonego stężenia amlodypiny we krwi. Brak danych dotyczących jednoczesnego stosowania amlodypiny i induktorów CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca, deksametazon, fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, newirapina, ryfabutyna) - należy zachować ostrożność. Amlodypina może nasilać działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych (np. leki α1-adrenolityczne, leki β-adrenolityczne, inhibitory ACE, leki moczopędne). U pacjentów z grupy zwiększonego ryzyka (np. po przebytym zawale serca) jednoczesne stosowanie antagonisty wapnia i leku β-adrenolitycznego może powodować niewydolność serca, niedociśnienie i kolejny zawał serca. Nie stwierdzono interakcji amlodypiny z atorwastatyną, digoksyną, warfaryną i cykolsporyną. Sok z grejpfruta nie wpływał istotnie na farmakokinetykę amlodypiny.

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: dawka początkowa w leczeniu nadciśnienia i dławicy piersiowej wynosi 5 mg raz na dobę. Jeżeli pożądany efekt terapeutyczny nie wystąpi w ciągu 2-4 tyg., dawkę można zwiększyć maksymalnie do 10 mg raz na dobę, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta. Amlodypinę można stosować w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwdławicowymi. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek. U pacjentów w podeszłym wieku zwykle nie jest wymagana zmiana dawki początkowej, jednak należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki. Nie ustalono schematu dawkowania amlodypiny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłku, popijając szklanką wody.

Uwagi
W trakcie stosowania leku istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia zmęczenia, nudności, bólu lub zawrotów głowy, co może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn w ruchu.