Nazwa produktu leczniczego: Amlodipine Arrow 5 mg

Skład: Amlodipinum
Postać farmaceutyczna: tabletki
Dawka: 5 mg
Wielkość opakowania: 30 tabl. (2 x 15) 30 tabl. (3 x 10)
Podmiot odpowiedzialny: Arrow Poland S.A.
Wytwórca: Akmon Pharmaceutical Industries LLC Arrow Pharm (Malta) Ltd. Juta Pharma GmbH Medicofarma S.A. Selamine Ltd. T/A Arrow Generics Ltd.
Kraj wytwórcy (kod kraju): SLO, MT, D, PL, IRL


Działanie
Amlodypina jest antagonistą wapnia, który hamuje napływ jonów wapnia do komórek mięśnia sercowego oraz mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Mechanizm działania przeciwnadciśnieniowego jest wynikiem bezpośredniego działania rozkurczającego mięśnie gładkie tętnic. Amlodypina rozszerza tętniczki obwodowe zmniejszając całkowity opór obwodowy; odciążenie serca zmniejsza zużycie energii przez mięsień sercowy i jego zapotrzebowanie na tlen. Rozszerza główne tętnice wieńcowe i tętniczki wieńcowe, przez co zwiększa podaż tlenu w mięśniu sercowym u pacjentów z napadami dławicy typu Prinzmetala. Po podaniu doustnym amlodypina powoli wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 6-12 h. Biodostępność wynosi 64-80%. Pokarm nie wpływa na wchłanianie amlodypiny. Około 98% leku wiąże się z białkami osocza. Stężenia w osoczu w stanie stacjonarnym są osiągane po 7-8 dniach. Amlodypina jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. Około 60% amlodypiny jest wydalane z moczem (10% w postaci niezmienionej). Amlodypina nie może być usunięta z organizmu drogą hemodializy. T0,5 wynosi 35-50 h. U pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby i u pacjentów w podeszłym wieku okres półtrwania jest wydłużony.

Wskazania
Nadciśnienie tętnicze samoistne. Przewlekła stabilna i naczynioskurczowa dławica piersiowa.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na amlodypinę, inne dihydropirydyny lub pozostałe składniki preparatu. Ciężkie niedociśnienie. Wstrząs w tym wstrząs kardiogenny. Niewydolność serca po ostrym zawale mięśnia sercowego (w ciągu pierwszych 28 dni). Zwężenie aorty znacznego stopnia. Niestabilna dławica piersiowa.

Środki ostrożności
Nie stosować u dzieci ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności leczenia. Należy zachować ostrożność stosując amlodypinę u pacjentów z niewydolnością serca (u pacjentów z ciężką niewydolnością serca klasy III i IV wg NYHA, wykazano zwiększenie częstości obrzęku płuc). Brak danych uzasadniających stosowanie amlodypiny w monoterapii, podczas lub w ciągu pierwszego miesiąca po zawale mięśnia sercowego. Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania amlodypiny w przypadku przełomu nadciśnieniowego. Ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku podczas zwiększania dawki, u pacjentów dializowanych (amlodypina nie jest usuwana podczas dializy) oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (gdyż, u tych pacjentów, wydłużony jest końcowy okres półtrwania amlodypiny).

Ciąża i laktacja
Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży. Nie należy stosować w ciąży, chyba że korzyść z leczenia wyraźnie przeważa nad potencjalnym ryzykiem. Nie wiadomo czy amlodypina przenika do mleka kobiecego; zaleca się przerwanie karmienia piersią podczas leczenia amlodypiną.

Działania niepożądane
Bardzo często: obrzęk w okolicy kostek. Często: ból głowy (zwłaszcza na początku leczenia), senność, zawroty głowy, osłabienie; kołatanie serca, nudności, niestrawność, ból brzucha; zaczerwienienie twarzy z odczuciem gorąca (zwłaszcza na początku leczenia). Niezbyt często: ginekomastia; zaburzenia snu, drażliwość, depresja; złe samopoczucie, suchość błony śłuzowej jamy ustnej, drżenie, parestezje, zwiększona potliwość; zaburzenia widzenia; szum uszny; omdlenie, tachykardia, ból w klatce piersiowej, nasilenie dławicy piersiowej (może wystąpić na początku leczenia); niedociśnienie, zapalenie naczyń; duszność, nieżyt błony śluzowej nosa; wymioty, biegunka, zaparcie, rozrost dziąseł; wysypka, świąd, pokrzywka, łysienie, odbarwienie skóry, plamica; kurcze mięśni, ból pleców, ból mięśni i stawów; zwiększona częstość oddawania moczu; impotencja, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała. Rzadko: splątanie, zmiany nastroju, w tym lęk; zaburzenia smaku; zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, żółtaczka, zapalenie wątroby. Bardzo rzadko: leukopenia, małopłytkowość; hiperglikemia; neuropatia obwodowa; kaszel; zapalenie żołądka i/lub trzustki, obrzęk naczynioruchowy. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca opisywano pojedyncze przypadki zawału mięśnia sercowego i zaburzeń rytmu (w tym skurcze dodatkowe, częstoskurcz komorowy, bradykradię i arytmie przedsionkowe) oraz dławicy piersiowej. Jednak nie ustalono jednoznacznego związku ze stosowaniem amlodypiny. Opisywano pojedyncze przypadki reakcji alergicznych, w tym rumień wysiękowy wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry i zespół Stevensa-Johnsona.

Interakcje
Badania z udziałem pacjentów w podeszłym wieku wykazały, że diltiazem hamuje metabolizm amlodypiny, prawdopodobnie za pośrednictwem CYP3A4. Należy więc zachować ostrożność stosując inne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, inhibitory proteazy HIV, klarytromycynę, erytromycynę, telitromycynę oraz nefazodon), gdyż mogą one zwiększać stężenie amlodypiny we krwi. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania amlodypiny i substancji indukujących CYP3A4 (ryfampicyny, ziela dziurawca, deksametazonu, fenobarbitalu, fenytoiny, karbamazepiny, newirapiny oraz ryfabutyny), ze względu na możliwość zmniejszenia stężenia amlodypiny w osoczu. Amlodypina może nasilać przeciwnadciśnieniowe działanie innych produktów leczniczych obniżających ciśnienie krwi (np. leków blokujących receptory β-adrenergiczne, inhibitorów ACE, α1-adrenolityków i leków moczopędnych). U pacjentów z grupy zwiększonego ryzyka (np. po zawale mięśnia sercowego), skojarzenie antagonisty wapnia i leku blokującego receptory β-adrenergiczne może prowadzić do niewydolności serca, niedociśnienia i (ponownego) zawału mięśnia sercowego. W badaniach klinicznych interakcji, amlodypina nie wpływa ma farmakokinetykę atorwastatyny, digoksyny, warfaryny lub cyklosporyny. Sok grejpfrutowy nie ma istotnego wpływu na farmakokinetykę amlodypiny.

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: dawka początkowa wynosi 5 mg/dobę; jeżeli pożądane działanie nie zostanie osiągnięte w ciągu 2-4 tyg., dawkę można zwiększyć maksymalnie do 10 mg/dobę (w dawce pojedynczej), w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta. U pacjentów z dławicą piersiową, amlodypina może być stosowana w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwdławicowymi. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się zazwyczaj stosowaną dawkę; należy jednak zachować ostrożność podczas zwiększania dawki. Tabletki należy przyjmować popijając szklanką płynu (np. wody), niezależnie od posiłków.

Uwagi
U pacjentów, u których występują zawroty głowy, ból głowy, zmęczenie lub nudności, zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych może być zaburzona.