Nazwa produktu leczniczego: Alfadiol

Skład: Alfacalcidolum
Postać farmaceutyczna: kapsułki miękkie
Dawka: 0,25 mcg
Wielkość opakowania: 100 kaps.
Podmiot odpowiedzialny: GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A.
Wytwórca: GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A. Medana Pharma S.A.
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL, PL


Działanie
Analog witaminy D (1-α-hydroksycholekalcyferol). Alfakalcydol jest pochodną cholekalcyferolu hydroksylowaną w pozycji 1, która omija etap hydroksylacji zachodzący w nerkach (istotne u osób z upośledzoną czynnością nerek, gdy hydroksylacja w tkance nerkowej jest niemożliwa lub utrudniona). Dla jego aktywacji do kalcytriolu konieczna jest jedynie hydroksylacja w wątrobie. Powstający w wyniku aktywacji kalcytriol, obok parathormonu i kalcytoniny, jest podstawowym czynnikiem regulującym przemianę wapnia w organizmie. Przy zapewnieniu odpowiedniej podaży wapnia, prowadzi do intensyfikacji procesu wbudowywania wapnia w strukturę tkanki kostnej. Kalcytriol uruchamia procesy prowadzące do zwiększenia stężenia wapnia we krwi, poprzez nasilenie syntezy białka transportującego wapń ze światła przewodu pokarmowego do krwi oraz nasilenie resorpcji zwrotnej wapnia w kanalikach nerkowych. Alfakalcydol wchłania się z przewodu pokarmowego w około 100%, przy czym około 50% dawki ulega przemianie do kalcytriolu. Okres połowicznej eliminacji kalcytriolu z organizmu, odpowiadający okresowi połowicznego zaniku aktywności biologicznej, ocenia się na około 36 h. Eliminacja jest zwolniona u pacjentów dializowanych. Zarówno alfakalcydol, jak i kalcytriol są metabolizowane w wątrobie do nieczynnych związków i wydalane w około 13% z moczem, a w pozostałej ilości z kałem.

Wskazania
Osteoporoza pomenopauzalna i starcza z jednoczesnym niedoborem witaminy D lub jej czynnych metabolitów. Hipokalcemia, zwłaszcza u pacjentów z chorobami prowadzącymi do upośledzenia hydroksylacji witaminy D w nerkach. Krzywica i osteomalacja oporne na witaminę D. Niedoczynność przytarczyc. Zaburzenia gospodarki wapniowej u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek. Zespoły nerczycowe u dzieci po długotrwałym leczeniu glikokortykosteroidami. Osteodystrofia nerkowa.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na alfakalcydol, pozostałe składniki preparatu, orzeszki ziemne lub soję (preparat zawiera olej arachidowy). Hiperkalcemia, hiperfosfatemia (z wyjątkiem występującej w przebiegu niedoczynności przytarczyc), hipermagnezemia, hiperkalciuria samoistna. Osteomalacja w następstwie zatrucia glinem. Przedawkowanie i zatrucie witaminą D. Kamica nerkowa wapniowa. Ciężkie uszkodzenie wątroby.

Środki ostrożności
Ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku (może być wskazane zmniejszenie dawki). U osób stosujących dietę o niskiej zawartości wapnia reakcja na alfakalcydol może być obniżona lub może w ogóle nie wystąpić. U pacjentów z dużym stężeniem wapnia we krwi w przebiegu osteodystrofii nerkowej może wystąpić autonomiczna nadczynność przytarczyc i może nie występować odpowiedź na leczenie alfakalcydolem.

Ciąża i laktacja
Nie stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Nie stosować w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Najczęściej obserwowano hiperkalcemię (mogącą prowadzić do hiperkalciurii, zwapnień ektopowych, uszkodzenia nerek), a u pacjentów z niewydolnością nerek - także hiperfosfatemię. Ponadto mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości na alfakalcydol lub substancje dodatkowe, głównie butylohydroksytoluen: nadwrażliwość u pacjentów z astmą, kontaktowe uczulenie skóry, podrażnienie spojówek, skóry i błon śluzowych oraz żołądka.

Interakcje
Alfakalcydol, zwiększając stężenie wapnia we krwi, nasila toksyczność glikozydów nasercowych i zwiększa ryzyko ich przedawkowania. Moczopędne leki tiazydowe oraz preparaty wapnia przyjmowane systematycznie w dawce dobowej powyżej 1,5 g nasilają ryzyko hiperkalcemii. Alfakalcydol w połączeniu z dietą zawierającą duże ilości produktów nabiałowych i lekami zobojętniającymi HCl nasila ryzyko hiperkalcemii. Stosowany w skojarzeniu z lekami zobojętniającymi HCl zawierającymi magnez (a także z innymi preparatami magnezu) może powodować hipermagnezemię, a w skojarzeniu z lekami zawierającymi glin - hipomagnezemię. Estrogeny mogą nasilać działanie alfakalcydolu. Działanie alfakalcydolu mogą osłabiać: barbiturany, fenytoina, prymidon i inne leki przeciwdrgawkowe, glikokortykosteroidy, salicylany. Cholestyramina, kolestypol, olej parafinowy hamują wchłanianie alfakalcydolu. Ze względu na zawartość butylohydroksytoluenu (substancja pomocnicza) preparat może wykazywać interakcje z jonami metali.

Dawkowanie
Zaleca się dawkowanie indywidualne, uwzględniające parametry gospodarki wapniowej oraz dobową podaż wapnia. Jako kryteria dobrze dobranej dawki przyjmuje się stężenie wapnia we krwi w granicach normy i kalciurię nieprzekraczającą 350 mg (przy dobowej diurezie do 2000 ml). Wartość wskaźnika wapniowo-kreatyninowego nie powinna przekraczać 1,0 i nie powinna wzrosnąć więcej niż 3-krotnie od chwili rozpoczęcia leczenia.
Doustnie. Osteoporoza starcza i pomenopauzalna u dorosłych o mc. powyżej 40 kg: 0,5-1 µg raz na dobę. Zespoły nerczycowe u dzieci po długotrwałej kortykoterapii: dzieci o mc. 20-40 kg - 0,25-0,5 µg raz na dobę; dzieci o mc. poniżej 20 kg - 0,25 µg raz na dobę. Hipokalcemia, krzywica i osteomalacja oporne na witaminę D, niedoczynność przytarczyc, zaburzenia gospodarki wapniowej u chorych z przewlekłą niewydolnością nerek, osteodystrofia nerkowa: dorośli o mc. powyżej 40 kg - 0,5-1 µg raz na dobę; dzieci o mc. 20-40 kg - 0,25-0,5 µg raz na dobę; dzieci o mc. poniżej 20 kg - 0,25 µg raz na dobę.

Uwagi
Podczas stosowania preparatu, w uzasadnionych przypadkach, a szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, należy kontrolować stężenie wapnia we krwi (początkowo 1-2 razy w tygodniu, a po ustaleniu dawki - raz w miesiącu). U pacjentów z osteodystrofią nerkową należy regularnie kontrolować stężenie parathormonu we krwi. U niektórych pacjentów może być także celowe okresowe oznaczanie stężenia azotu białkowego, fosforanów, kreatyniny oraz aktywności fosfatazy zasadowej we krwi, a także dobowego wydalania wapnia z moczem i określenie współczynnika wapniowo-kreatyninowego co 1-3 miesiące.