Nazwa produktu leczniczego: Agastin 40 mg

Skład: Omeprazolum
Postać farmaceutyczna: kapsułki dojelitowe, twarde
Dawka: 40 mg
Wielkość opakowania: 14 kaps. 28 kaps.
Podmiot odpowiedzialny: Temapharm Sp. z o.o.
Wytwórca: Laboratorios Liconsa, S.A.
Kraj wytwórcy (kod kraju): E


Działanie
Inhibitor pompy protonowej (H+/K+- ATP-azy) w komórkach okładzinowych żołądka. Hamuje wydzielanie kwasu solnego zarówno podstawowe, jak i stymulowane (niezależnie od rodzaju bodźca pobudzającego). Zwiększa pH i zmniejsza objętość wydzielanego soku żołądkowego. Przy pH<4, omeprazol przekształca się w formę bardziej aktywną - sulfenamid omeprazolu. Po podaniu doustnym omeprazol wchłania się w jelicie cienkim. Maksymalne stężenie we krwi występuje w czasie 1-3 h po podaniu. T0,5 wynosi średnio 40 min. W około 95% wiąże się z białkami osocza. Jest całkowicie metabolizowany, głównie w wątrobie przez enzym CYP2C19. Biodostępność pojedynczej dawki wynosi około 35% (pokarm nie wpływa na biodostępność). Biodostępność zwiększa się do około 60% po kolejnej dawce i może osiągnąć nawet 90% u pacjentów z niewydolnością wątroby. Prawie 80% dawki jest wydalane w postaci metabolitów z moczem, pozostałe 20% - z kałem. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek eliminacja leku jest zmniejszona w stopniu odpowiadającym zaburzeniu czynności nerek. U pacjentów z niewydolnością wątroby eliminacja jest zmniejszona, okres półtrwania może wynosić do około 3 h.

Wskazania
Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, również ze współistniejącym zakażeniem Helicobacter pylori. Refluksowe zapalenie przełyku. Zapobieganie nawrotom refluksowego zapalenia przełyku. Zespół Zollinger-Ellisona. Wrzody żołądka i dwunastnicy spowodowane stosowaniem NLPZ. Zapobieganie nawrotom wrzodu żołądka i dwunastnicy związanych ze stosowaniem NLPZ. Choroba refluksowa przełyku.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu. Pacjenci z niewydolnością wątroby leczeni klarytromycyną. Równoczesne leczenie atazanawirem. Nie stosować u dzieci poniżej 2 lat.

Środki ostrożności
Należy zachować ostrożność podczas terapii skojarzonej u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek. Preparat zawiera sacharozę i nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy, niedoborem sacharazy-izomaltazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja
Ze względu na brak badań klinicznych preparat można stosować w ciąży i okresie karmienia piersią jedynie w przypadku, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu lub karmionego dziecka.

Działania niepożądane
Często: senność lub bezsenność, zawroty i ból głowy, znużenie, biegunka, zaparcie, wzdęcie z bólami brzucha, nudności, wymioty. Niezbyt często: zaburzenia widzenia (niewyraźne widzenie, zmniejszenie ostrości wzroku i pola widzenia), zaburzenia słuchu (np. szumy uszne), zaburzenia smaku, zmiany aktywności enzymów wątrobowych, świąd, wysypka skórna, łysienie, rumień wielopostaciowy, nadwrażliwość na światło, nadmierna potliwość, obrzęki obwodowe. Rzadko: niedokrwistość niedobarwliwa, mikrocytarna u dzieci, parestezje, splątanie i omamy zwłaszcza u pacjentów ciężko chorych lub w podeszłym wieku, brązowo-czarne zabarwienie języka podczas jednoczesnego stosowania z klarytromycyną oraz łagodne torbiele gruczołowe, osłabienie siły mięśniowej, bóle mięśni i stawów. Bardzo rzadko: zmieniona liczba krwinek, przemijająca małopłytkowość, leukopenia, pancytopenia, agranulocytoza, pokrzywka, podwyższona temperatura ciała, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, wstrząs anafilaktyczny, alergiczne zapalenie naczyń, gorączka, pobudzenie i reakcje depresyjne szczególnie u pacjentów ciężko chorych lub w podeszłym wieku, suchość i zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, kandydoza, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez, niewydolność wątroby i encefalopatia u pacjentów z istniejącą wcześniej ciężką chorobą wątroby, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, śródmiąższowe zapalenie nerek, hiponatremia, ginekomastia. Zmniejszenie kwasowości soku żołądkowego może prowadzić do niewielkiego zwiększenia ryzyka wystąpienia zakażeń przewodu pokarmowego przez Salmonella i Campylobacter.

Interakcje
Wchłanianie leków, których biodostępność zależy od pH soku żołądkowego może być zmniejszone (np. ketokonazol i itrakonazol) lub zwiększone (np. digoksyna) podczas jednoczesnego stosowania omeprazolu. Nie stosować z atazanawirem i rytonawirem ze względu na zmniejszenie stężenia atazanawiru. Omeprazol może wydłużać czas eliminacji leków metabolizowanych w wątrobie przez CYP2C19 i CYP2C9 (diazepam i inne benzodiazepiny, fenytoina, warfaryna) - zaleca się monitorowanie stężenia tych leków we krwi i w razie konieczności zmniejszenie dawek. Może także wydłużać czas eliminacji haksobarbitalu, cytalopramu, imipraminy, klomipraminy. Może hamować metabolizm disulfiramu w wątrobie. Podczas jednoczesnego stosowania omeprazolu i cyklosporyny, należy kontrolować jej stężenie, gdyż może być ono zwiększone. Jednoczesne stosowanie omeprazolu i klarytromycyny powoduje zwiększenie stężenia obydwu leków we krwi. Omeprazol może zmniejszać wchłanianie witaminy B12. Nie należy stosować omeprazolu z preparatami zawierającymi ziele dziurawca. Omeprazol może zwiększać stężenie takrolimusu we krwi. Dotychczas nie stwierdzono interakcji omeprazolu z następującymi lekami: kofeina, propranolol, teofilina, metoprolol, lidokaina, chinidyna, fenacetyna, estradiol, amoksycyklina, budesonid, diklofenak, metronidazol, naproksen, piroksykam, leki zobojętniające kwas żołądkowy. Alkohol nie wpływa na wchłanianie omeprazolu.

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli - choroba wrzodowa dwunastnicy: zazwyczaj 20 mg raz na dobę przez 2-4 tyg.; w zapobieganiu nawrotom 10-20 mg raz na dobę; choroba wrzodowa żołądka: zazwyczaj 20 mg raz na dobę przez 4-8 tyg.; refluksowe zapalenie przełyku: zazwyczaj 20 mg raz na dobę przez 4-8 tyg. W pojedynczych przypadkach wrzodów dwunastnicy, łagodnych wrzodów żołądka i refluksowego zapalenia przełyku dawkę omeprazolu można zwiększyć do 40 mg raz na dobę. Zapobieganie refluksowemu zapaleniu przełyku: 10 mg do 20 mg raz na dobę; zespół Zollingera-Ellisona: indywidualnie, nie jest określony maksymalny okres stosowania leku, dawka początkowa 60 mg raz na dobę, dobową dawkę większą niż 80 mg należy podawać w dwóch dawkach podzielonych; choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy związana ze stosowaniem NLPZ: 20 mg raz na dobę przez 4-8 tyg.; zapobieganie owrzodzeniom żołądka i dwunastnicy związanym ze stosowaniem NLPZ: 20 mg raz na dobę; objawowa choroba refluksowa przełyku: 10-20 mg raz na dobę przez 2-4 tyg., jeżeli po 2 tyg. leczenia nie widać poprawy należy przeprowadzić dodatkowe badania; eradykacja Helicobacter pylori: 20 mg 2 razy na dobę przez 7 dni w połączeniu z leczeniem przeciwbakteryjnym (amoksycylina 1 g 2 razy na dobę i klarytromycyna 500 mg 2 razy na dobę lub klarytromycyna 250 mg 2 razy na dobę i metronidazol 400-500 mg 2 razy na dobę). Nie należy skracać czasu leczenia. U pacjentów z czynnym owrzodzeniem można kontynuować leczenie samym omeprazolem, zgodnie z podanym powyżej dawkowaniem i okresem leczenia. Terapii z metronidazolem nie należy stosować jako leczenia z wyboru, ze względu na jego działanie rakotwórcze. Dzieci powyżej 3 rż. i młodzież z ciężkim refluksowym zapaleniem przełyku: leczenie rozpocząć w szpitalu, prowadzić ciągły pomiar wartości pH i oznaczyć genotyp w zakresie izoenzymu CYP 2C19, mc. od 10 do 20 kg: 10 mg na dobę; mc. powyżej 20 kg: 20 mg na dobę, przez 4-8 tyg.; w razie konieczności kontynuować przez kolejne 4 tyg., nie stosować dłużej niż 12 tyg. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby dawka nie może być większa niż 20 mg na dobę. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i u pacjentów w podeszłym wieku.
Kapsułki należy przyjmować w całości, popijając szklanką wody, przed posiłkiem. Kapsułek nie należy żuć ani kruszyć. W przypadku trudności z połykaniem można rozpuścić zawartość kapsułki w soku owocowym lub jogurcie.

Uwagi
Przed rozpoczęciem leczenia u pacjentów z chorobą wrzodową należy ocenić, czy ma ona związek z zakażeniem H. pylori. Przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć nowotworowy charakter choroby, gdyż omeprazol może maskować objawy i opóźnić rozpoznanie nowotworu. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby w czasie stosowania leku wskazana jest regularna kontrola aktywności enzymów wątrobowych. Należy rozważyć odstawienie NLPZ, gdy stanowią one przyczynę choroby. Lek może powodować znużenie, senność i zaburzenia widzenia, co może niekorzystnie wpływać na prowadzenie pojazdów i obsługę urządzeń mechanicznych.