Nazwa produktu leczniczego: Adipine

Skład: Amlodipinum
Postać farmaceutyczna: tabletki
Dawka: 10 mg
Wielkość opakowania: 30 tabl. 50 tabl. 100 tabl. 500 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: ICN Polfa Rzeszów S.A.
Wytwórca: ICN Polfa Rzeszów S.A. Specifar S.A.
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL, GR



Działanie
Antagonista wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny. Amlodypina hamuje transport jonów wapniowych do komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych i komórek mięśnia sercowego. Działa przeciwnadciśnieniowo poprzez bezpośredni wpływ rozkurczający na mięśnie gładkie naczyń. Zmniejsza obszar niedokrwiennego uszkodzenia mięśnia sercowego poprzez dwa mechanizmy: działa rozkurczająco na tętniczki obwodowe, co powoduje redukcję całkowitego oporu obwodowego i prowadzi do zmniejszenia obciążenia następczego; rozkurcza duże tętnice i tętniczki wieńcowe, przez co zwiększa podaż tlenu w mięśniu sercowym u pacjentów z napadami dławicy typu Prinzmetala. Po podaniu doustnym amlodypina powoli wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi w ciągu 6-12 h po podaniu. Biodostępność wynosi 64-80%. Pokarm nie wpływa na wchłanianie amlodypiny. Około 98% leku wiąże się z białkami osocza. Stężenia terapeutyczne w stanie stacjonarnym są osiągane po 7-8 dniach stosowania leku. Amlodypina jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. Około 60% podanej dawki jest wydalane z moczem, z czego 10% w postaci niezmienionej. Amlodypina nie może być usunięta z organizmu drogą hemodializy. T0,5 wynosi 35-50 h. U pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby i u pacjentów w podeszłym wieku okres półtrwania jest wydłużony.

Wskazania
Nadciśnienie tętnicze samoistne. Przewlekła stabilna i naczynioskurczowa dławica piersiowa.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na amlodypinę, inne pochodne dihydropirydyny lub pozostałe składniki preparatu. Ciężkie niedociśnienie tętnicze. Wstrząs, w tym wstrząs kardiogenny. Zwężenie drogi odpływu z lewej komory serca (np. klinicznie istotne zwężenie zastawki aortalnej). Niestabilna dławica piersiowa. Preparatu nie należy stosować w ciągu pierwszych 28 dni u pacjentów z niewydolnością serca po ostrym zawale mięśnia sercowego.

Środki ostrożności
Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów dializowanych. Ostrożnie stosować u pacjentów z małą rezerwą sercową, niewydolnością serca, zaburzoną czynnością wątroby oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania amlodypiny w przełomie nadciśnieniowym, monoterapii u pacjentów z zawałem serca i w ciągu miesiąca od jego wystąpienia oraz u dzieci i młodzieży do ukończenia 18 rż.

Ciąża i laktacja
Nie określono bezpieczeństwa stosowania leku u kobiet w ciąży. Nie wolno stosować amlodypiny w ciąży, chyba że korzyść dla matki przewyższa potencjalne zagrożenie dla płodu. Zaleca się przerwanie karmienia piersią podczas stosowania amlodypiny.

Działania niepożądane
Bardzo często (>1/10): obrzęk wokół kostek. Często (≥1/100 i <1/10): kołatanie serca, ból i zawroty głowy, senność, osłabienie, nudności, niestrawność, ból brzucha, zaczerwienienie twarzy z uczuciem gorąca. Niezbyt często (≥1/1000 i <1/100): złe samopoczucie, omdlenia, tachykardia, ból w klatce piersiowej, nasilenie dławicy piersiowej (na początku leczenia), suchość błony śluzowej jamy ustnej, drżenia, parestezje, nadmierna potliwość, zaburzenia widzenia, szumy uszne, duszność, nieżyt błony śluzowej nosa, wymioty, biegunka, zaparcie, rozrost dziąseł, zwiększona częstość oddawania moczu, wysypka, świąd, pokrzywka, łysienie, odbarwienia skóry, plamica, kurcze mięśni, ból pleców, ból mięśni lub stawów, ginekomastia, niedociśnienie tętnicze, zapalenie naczyń, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała, impotencja, zaburzenia snu, drażliwość, depresja. Rzadko (≥1/10 000 i <1/1000): zaburzenia smaku, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, żółtaczka, zapalenie wątroby, splątanie, zmiany nastroju, lęk. Bardzo rzadko (<1/10 000): leukopenia, małopłytkowość, neuropatia obwodowa, kaszel, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie trzustki, hiperglikemia, obrzęk naczynioruchowy. W pojedynczych przypadkach obserwowano reakcje nadwrażliwości (w tym rumień wielopostaciowy wysiękowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk Quinckego), a u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca zawał serca i zaburzenia rytmu serca (w tym skurcze dodatkowe, tachykardię komorową, bradykardię i arytmie przedsionkowe) i dławicę piersiową.

Interakcje
Równoczesne podanie amlodypiny i dlitiazemu, który hamuje metabolizm amlodypiny (prawdopodobnie przez CYP3A4), powoduje zwiększenie stężenia amlodypiny we krwi o ok. 50% i nasilenie jej działania. Podczas jednoczesnego stosowania amlodypiny i innych inhibitorów CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir) istnieje ryzyko wystąpienia podwyższonego stężenia amlodypiny we krwi. Brak danych dotyczących jednoczesnego stosowania amlodypiny i induktorów CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca) - należy zachować ostrożność. Amlodypina może nasilać działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych (np. leki α1-adrenolityczne, leki β-adrenolityczne, inhibitory ACE, leki moczopędne). U pacjentów z grupy zwiększonego ryzyka (np. po przebytym zawale serca) jednoczesne stosowanie antagonisty wapnia i leku β-adrenolitycznego może powodować niewydolność serca, niedociśnienie i kolejny zawał serca. Nie stwierdzono interakcji amlodypiny z cymetydyną, preparatami glinu i (lub) magnezu, sildenafilem, sokiem grejpfrutowym, atorwastatyną, digoksyną, warfaryną i cykolsporyną.

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: dawka początkowa w leczeniu nadciśnienia i dławicy piersiowej wynosi 5 mg raz na dobę. Jeżeli pożądany efekt terapeutyczny nie wystąpi w ciągu 2-4 tyg., dawkę można maksymalnie zwiększyć do 10 mg raz na dobę, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta. Amlodypinę można stosować w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwdławicowymi. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek. U pacjentów w podeszłym wieku zwykle nie jest wymagana zmiana dawki początkowej, jednak należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki. Nie ustalono schematu dawkowania amlodypiny u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby.
Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłku, popijając szklanką wody.

Uwagi
W trakcie stosowania leku istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia nudności, bólu i zawrotów głowy, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn w ruchu.