Nazwa produktu leczniczego: Aciclovir Jelfa

Skład: Aciclovirum
Postać farmaceutyczna: proszek do sporządzania roztworu do infuzji
Dawka: 250 mg
Wielkość opakowania: 5 fiol. proszku
Podmiot odpowiedzialny: Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne Jelfa S.A.
Wytwórca: Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne Jelfa S.A.
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL



Działanie
Lek przeciwwirusowy, działający głównie na wirusy opryszczki typu 1 i 2 (Herpes simplex) oraz słabiej na wirus ospy wietrznej i półpaśca (Varicella zoster). Nie wpływa na procesy metaboliczne komórek gospodarza. Po wniknięciu do komórki zakażonej wirusem, acyklowir ulega przekształceniu w postać czynną (trifosforan), która - będąc substratem dla polimerazy DNA wirusa - zapobiega dalszej syntezie wirusowego DNA. Po podaniu dożylnym T0,5 we krwi wynosi 3,8 h. Około 11-19% wiąże się z białkami osocza. Acyklowir przenika do tkanek i płynów ustrojowych, m.in. do płynu mózgowo-rdzeniowego (osiąga w nim stężenia wynoszące 50% jego stężenia we krwi), wątroby, płuc, mięśni, wydzieliny pochwy. Podstawową drogą eliminacji jest wydalanie w postaci niezmetabolizowanej (45-91%) przez filtrację i czynne wydalanie kanalikowe. U chorych z przewlekłą niewydolnością nerek T0,5 wynosi ok. 19 h, a podczas dializy 5,7 h. Hemodializa obniża stężenie acyklowiru nawet do 60%.

Wskazania
Zakażenia opryszczkowe skóry i błon śluzowych (Herpes simplex typu I i II) oraz ich nawroty u chorych z niedoborami immunologicznymi. Zakażenia wirusem Varicella zoster u chorych z niedoborami immunologicznymi. Opryszczkowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych u chorych powyżej 6 mż. Leczenie początkowej fazy opryszczkowego zakażenia narządów płciowych (Herpes genitalis) o ciężkim przebiegu klinicznym.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na acyklowir i walacyklowir.

Środki ostrożności
Należy zachować szczególną ostrożność u chorych odwodnionych, leczonych dużymi dawkami leku, mających w wywiadzie choroby nerek lub otrzymujących jednocześnie inne leki o działaniu nefrotoksycznym. Leku nie wolno podawać w szybkim wstrzyknięciu dożylnym, ponieważ grozi to uszkodzeniem nerek z powodu zwiększonego ryzyka krystalizacji leku w kanalikach nerkowych. Podawanie większych stężeń leków może być przyczyną zapalenia żył i uszkodzenia nerek. Leku nie wolno stosować miejscowo, domięśniowo, podskórnie, doustnie ani do oczu. Należy odpowiednio nawadniać pacjenta (na dostateczne nawodnienie zapobiegające krystalurii wskazuje dobowa diureza nie mniejsza niż 500 ml/g leku, zaleca się podawanie płynów w ilości nie mniejszej niż 1l/g podanego acyklowiru na dobę). Acyklowir podawany we wlewie dożylnym może być przyczyną zaburzeń ośrodkowych - należy zachować ostrożność przy podawaniu leku pacjentom, u których uprzednie podanie leku związane było z wystąpieniem zaburzeń neurologicznych oraz u chorych z niewydolnością nerek, wątroby, znacznymi zaburzeniami elektrolitowymi i znacznie niedotlenionych oraz leczonych równocześnie dokanałowo metotreksatem lub interferonem. U chorych z ciężkimi niedoborami immunologicznymi i po przeszczepach szpiku obserwowano przypadki mniejszej skuteczności acyklowiru.

Ciąża i laktacja
Lek można stosować w ciąży jedynie w przypadku, gdy korzyści z leczenia przewyższają nad ryzykiem dla płodu. W przypadku konieczności leczenia acyklowirem zaleca się przerwanie karmienia piersią,

Działania niepożądane
Często: zapalenie żył, nudności, wymioty, przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych we krwi; świąd, pokrzywka, wysypka (w tym nadwrażliwość na światło); zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny. Niezbyt często: zmniejszenie wskaźników hematologicznych (niedokrwistość, małopłytkowość, zmniejszenie liczby krwinek białych). Bardzo rzadko: reakcje anafilaktyczne; ból głowy, zawroty głowy, pobudzenie, dezorientacja, drżenia, niezborność ruchowa, zaburzenia mowy, omamy, objawy psychotyczne, drgawki, senność, encefalopatia, śpiączka; duszność; biegunka, bóle brzucha; przemijające zwiększenie stężenia bilirubiny, żółtaczka, zapalenie wątroby; obrzęk naczynioruchowy; zaburzenia czynności nerek, ostra niewydolność nerek; zmęczenie, gorączka, miejscowe reakcje zapalne.

Interakcje
Probenecyd i cymetydyna zwiększa pole pod krzywą (AUC) i zmniejsza klirens nerkowy acyklowiru, jednak nie ma konieczności zmiany dawkowania. Należy zachować ostrożność podając lek w infuzji razem z innymi preparatami, które współzawodniczą z acyklowirem o wydalanie, ze względu na możliwość zwiększenia się stężenia w osoczu jednego lub obu leków lub ich metabolitów. Podczas jednoczesnego stosowania wykazano zwiększenie pola pod krzywą (AUC) acyklowiru i mykofenolanu mofetylu, jednego z nieaktywnych metabolitów leku immunosupresyjnego podawanego pacjentom po przeszczepach. Należy zachować ostrożność podczas podawania dożylnie leku z lekami wpływającymi na czynność nerek (cyklosporyna, takrolimus).

Dawkowanie
Dożylnie. Zakażenia skóry i błon śluzowych wirusem Herpes simplex u chorych z niedoborami immunologicznymi. Ciężkie klinicznie postaci zakażeń Herpes genitalis. Dorośli: 15 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych (5mg/kg mc. co 8 h). Dzieci 6 mż.-12 lat: 750 mg/m2pc./dobę w dawkach podzielonych (250 mg/m2pc. co 8h). Leczenie zakażeń Herpes simplex trwa 7 dni, a zakażeń Herpes genitalis 5 dni. Zakażenia wirusem Varicella zoster u chorych z niedoborami immunologicznymi. Opryszczkowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych. Dorośli: 10 mg/kg mc. co 8 h. Dzieci 6 mż.-12 lat: 500 mg/m2pc. co 8 h. Leczenie zakażeń Varicella zoster trwa 7 dni, a opryszczkowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych 10 dni. Lek podaje się w ciągłym wlewie dożylnym trwającym nie krócej niż 1 h. Roztwory acyklowiru muszą być podawane w odpowiednim stężeniu, zgodnie z procedurą przygotowania roztworu leku.
W niewydolności nerek przy klirensie kreatyniny 25-50 ml/min dawkę podaje się co 12 h; 10-25 ml/min: co 24 h; poniżej 10 ml/min: 1/2 dawki co 24 h. U pacjentów poddawanych hemodializie dawka leku po każdej dializie powinna być odpowiednio dobrana. U pacjentów ze znaczną nadwagą przeciętna dawka wynosi 10 mg/kg mc. należnej masy ciała. Nie należy przekraczać dawki 500 mg/m2pc. co 8h.

Uwagi
W przypadku występowania zaburzeń ośrodkowych nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń.