Nazwa produktu leczniczego: Acenocumarol WZF

Skład: Acenocoumarolum
Postać farmaceutyczna: tabletki
Dawka: 1 mg
Wielkość opakowania: 60 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Warszawskie Zakłady Farmaceutyczne POLFA S.A.
Wytwórca: Warszawskie Zakłady Farmaceutyczne POLFA S.A.
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL



Działanie
Syntetyczna pochodna hydroksykumaryny, działa przeciwzakrzepowo, jest antagonistą witaminy K. Zaburza reakcję γ-karboksylacji zależnych od wit. K czynników krzepnięcia: II (protrombiny), VII, IX i X oraz białka C i jego kofaktora białka S. Pełna skuteczność działania preparatu występuje po 3-5 dniach, ponieważ przez ten czas w osoczu krążą wcześniej wytworzone aktywne czynniki zespołu krzepnięcia. Acenokumarol nie rozpuszcza już istniejących skrzepów. W zależności od wielkości dawki początkowej acenokumarol powoduje wydłużenie czasu tromboplastynowego w ciągu 36-72 h. Po odstawieniu leku, czas tromboplastynowy osiąga prawidłowe wartości po kilku dniach. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, biodostępność wynosi co najmniej 60%. Maksymalne stężenie w osoczu występuje w ciągu 1-3 h. W 98% wiąże się z białkami osocza. T0,5 wynosi 8-11 h. Metabolizm zachodzi w wątrobie, a wydalanie z moczem i kałem. Przenika przez barierę łożyskową, w niewielkich ilościach przenika do mleka matki.

Wskazania
Profilaktyka powikłań zatorowo-zakrzepowych i ich leczenie.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu lub związki o podobnej budowie. Stosowanie u pacjentów, z którymi ograniczona jest możliwość kontaktu (m.in. pozbawieni opieki i nadzoru pacjenci w podeszłym wieku, pacjenci z chorobą alkoholową lub z zaburzeniami psychicznymi). Przypadki, w których występuje ryzyko krwotoku: skaza krwotoczna, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, ostre zapalenie osierdzia, płyn w jamie osierdziowej, zapalenie wsierdzia, ciężkie nadciśnienie tętnicze, uszkodzenie wątroby i nerek znacznego stopnia, krwawienia śródczaszkowe, nasilona fibrynoliza, np. po zabiegach chirurgicznych w obrębie płuc, o.u.n., gruczołu krokowego, pęcherza moczowego, uprzednio występujące krwawienia po różnego rodzaju zabiegach. Ciąża.

Środki ostrożności
Szczególnie ostrożnie stosować u dzieci, pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z nadczynnością tarczycy, nowotworem, zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, zakażeniem, stanem zapalnym, ciężką niewydolnością serca (zastój krwi w wątrobie może zmniejszać uczynnianie czynników krzepnięcia, natomiast w przypadku likwidacji zastoju, może być niezbędne zwiększenie dawek acenokumarolu). Zaburzenia wchłaniania w przewodzie pokarmowym mogą zmieniać działanie przeciwzakrzepowe preparatu. Ze względu na zawartość laktozy preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja
Stosowanie preparatu w ciąży jest przeciwwskazane. Acenokumarol może powodować wystąpienie wad rozwojowych i krwawienia u płodu. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji. Ostrożnie stosować u kobiet karmiących, dzieciom należy profilaktycznie podawać 1 mg witaminy K1 tygodniowo.

Działania niepożądane
Często (≥1%, <10%): krwotok (jego wystąpienie zależne jest od dawki leku, wieku pacjenta i choroby podstawowej, ale nie od czasu leczenia), niewyjaśnione krwawienia z nosa lub z dziąseł, siniaki niewiadomego pochodzenia, obfite krwawienia lub sączenie z rany, obfite krwawienie miesiączkowe, nieoczekiwane krwawienie z dróg moczopłciowych, krew w moczu, krwiste lub smoliste stolce, kaszel z odkrztuszaniem krwistej plwociny lub krwiste wymioty, krwawienie do oka, krwawienie do mózgu, krwawienie w obrębie skóry. Rzadko (≥0,01%, <0,1%): utrata apetytu, nudności, wymioty, reakcje nadwrażliwości (pokrzywka, zapalenie skóry), przemijająca utrata włosów. Bardzo rzadko (<0,01%): uszkodzenie wątroby, krwotoczna martwica skóry (zazwyczaj skojarzona z wrodzonym niedoborem białka C lub jego kofaktora białka S), zapalenie naczyń.Podczas stosowania acenokumarolu i wykonywania wstrzyknięć domięśniowych mogą wystąpić krwiaki.

Interakcje
Leki nasilające działanie acenokumarolu: allopurinol, steroidy anaboliczne, androgeny, leki przeciwarytmiczne (w tym amiodaron, chinidyna), antybiotyki (w tym amoksycylina, erytromycyna, klarytromycyna, tetracyklina, chloramfenikol, neomycyna), chinolony (cyprofloksacyna, norfloksacyna, ofloksacyna), fibraty, disulfiram, glukagon, antagoniści receptora H2, sulfonamidy (w tym kotrimoksazol), pochodne imidazolu, w tym działające miejscowo (metronidazol, mykonazol), hormony tarczycy (w tym dekstrotyroksyna), sulfinpyrazon, statyny, doustne leki przeciwcukrzycowe, fluoksetyna, paroksetyna, tamoksyfen, 5-fluorouracyl i jego pochodne, kwas klofibrowy i jego pochodne, kwas etakrynowy, heparyna, leki hamujące agregacje płytek krwi (np. dipiridamol, klopidogrel), kwas salicylowy i jego pochodne, pochodne pirazolonu. Jeśli konieczne jest stosowanie NLPZ (w tym selektywne inhibitory COX-2) jednocześnie z acenokumarolem, należy często kontrolować parametry krzepnięcia krwi. Leki osłabiające działanie acenokumarolu: aminoglutetymid, azatiopryna, barbiturany, karbamazepina, cholestyramina, gryzeofulwina, doustne środki antykoncepcyjne, ryfampicyna, tiazydowe leki moczopędne. Podczas jednoczesnego stosowania acenokumarolu z inhibitorami proteazy (indynawir, sakwinawir) może wystąpić zmniejszenie lub nasilenie działania przeciwzakrzepowego. Acenokumarol nasila działanie hipoglikemizujące pochodnych sulfonylomocznika (glibenklamid, glimepiryd). W trakcie łącznego stosowania acenokumarolu i pochodnych hydantoiny zwiększa się stężenie tych leków we krwi.
Podczas stosowania acenokumarolu nie należy pić soku żurawinowego (nasila działanie przeciwzakrzepowe). W czasie stosowania preparatu należy ograniczyć spożycie alkoholu.

Dawkowanie
Przed rozpoczęciem przyjmowania preparatu i w trakcie leczenia należy codziennie wykonywać badania krzepnięcia krwi, aby dostosować dawkę leku. Jeśli wykonanie tych badań jest niemożliwe, nie należy stosować preparatu. Po ustabilizowaniu się stanu krzepnięcia odstępy pomiędzy kolejnymi badaniami można wydłużać. Próbki krwi należy pobierać zawsze o tej samej porze. Zwykle dąży się do wartości INR 2,0-4,5, w zależności od obrazu klinicznego lub wskazania.
Doustnie. Dorośli. Jeżeli czas tromboplastynowy przed rozpoczęciem leczenia jest w granicach normy, zalecany jest następujący schemat dawkowania: 1 dzień - 4-12 mg raz na dobę; 2 dzień - 4-8 mg raz na dobę; od trzeciego dnia preparat podaje się w oparciu o wynik laboratoryjnej kontroli leczenia, zwykle stosowane dawki podtrzymujące wynoszą 1-8 mg na dobę. W przypadku pominięcia dawki należy ją przyjąć tak szybko jak to możliwe. Jeżeli do przyjęcia następnej dawki pozostało niewiele czasu, nie należy przyjmować pominiętej dawki, tylko następną o zwykłej porze. Nie należy podwajać dawek. Zwykle nie ma konieczności zmniejszania dawki podczas zakończenia leczenia, ale u pacjentów obciążonych dużym ryzykiem (m.in. po zawale mięśnia sercowego) lek należy odstawiać stopniowo.
U dzieci należy częściej kontrolować czas protrombinowy i INR. U pacjentów w podeszłym wieku, szczególnie z zaawansowaną miażdżycą, dawki leku powinny być mniejsze, a kontrola laboratoryjna dokładniejsza.
Preparat należy przyjmować w jednej dawce, codziennie o tej samej porze.

Uwagi
W przypadku wprowadzania pacjentowi nowego leku podczas stosowania acenokumarolu lub odstawiania leku stosowanego jednocześnie z acenokumarolem, należy często przeprowadzać badania krzepnięcia krwi.