Nazwa produktu leczniczego: Accolate

Skład: Zafirlukastum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 20 mg
Wielkość opakowania: 28 tabl. 56 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Astra Zeneca UK Ltd.
Wytwórca: Astra Zeneca UK Ltd.
Kraj wytwórcy (kod kraju): GB



Działanie
Lek przeciwzapalny - kompetycyjny, selektywny i silnie działający antagonista receptorów leukotrienów: LTC4, LTD4 i LTE4, odgrywających istotną rolę w patofizjologii astmy oskrzelowej. W jednakowym stopniu hamuje aktywność skurczową wszystkich trzech peptydowych leukotrienów w mięśniówce gładkiej dróg oddechowych, nie wywierając wpływu na receptory prostaglandynowe, tromboksanowe, cholinergiczne i histaminowe. Zafirlukast wywiera działanie przeciwzapalne, zmniejszając wywołaną przez antygen komórkową i pozakomórkową składową reakcji zapalnej w drogach oddechowych. Łagodzi objawy wzmożonej odpowiedzi wywołanej przez antygen wziewny oraz skurcz oskrzeli spowodowany przez czynnik aktywacji płytek (PAF). Hamuje także skurcz oskrzeli wywołany innymi czynnikami (wysiłek, zimne powietrze, SO2) oraz łagodzi wczesną i późną fazę reakcji zapalnej wywołanej różnymi alergenami (trawy, sierść, zboża i antygeny mieszane). U niektórych chorych z astmą całkowicie zapobiega napadom spowodowanym wysiłkiem lub alergenami. Poprawę obserwuje się już po kilku dniach leczenia. U pacjentów z objawami astmy zafirlukast zmniejsza nasilenie objawów choroby zarówno w ciągu dnia jak i w nocy, prowadzi do poprawy czynności płuc, zmniejsza zapotrzebowanie na β-mimetyki oraz zmniejsza częstość występowania zaostrzeń choroby. Zafirlukast osiąga stężenie maksymalne we krwi po około 3 h od podania doustnego. Obecność posiłku zmniejsza biodostępność o około 40%. Z białkami osocza wiąże się w około 99%. Jest intensywnie metabolizowany i wydalany w postaci metabolitów, głównie z kałem (89%) i częściowo z moczem (10%). T0,5 we krwi wynosi około 10 h.

Wskazania
Leczenie astmy oskrzelowej.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na zafirlukast lub inne składniki preparatu. Zaburzenia czynności lub marskość wątroby. Dzieci poniżej 12 lat.

Środki ostrożności
Nie należy stosować w celu przerwania ostrego napadu astmy. Nie oceniano skuteczności preparatu w leczeniu niestabilnej astmy. Nie należy stosować u pacjentów, u których w trakcie wcześniejszego stosowania preparatu obserwowano nacieki eozynofilowe lub zespół Churga-Straussa. Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby o nasileniu umiarkowanym lub ciężkim oraz u osób w podeszłym wieku. Preparat zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja
W ciąży stosować wyłącznie w przypadku, gdy przewidywane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Nie stosować w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Często obserwowano łagodne i zazwyczaj przemijające nudności, wymioty, bóle brzucha i ból głowy. Rzadko występowały: objawowe zapalenie wątroby z hiperbilirubinemią lub bez, hiperbilirubinemia bez zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych, obrzęki kończyn dolnych, bóle stawów, bóle mięśniowe, wysypka skórna, reakcje nadwrażliwości (m.in. pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy), zaburzenia krzepnięcia. Bardzo rzadko obserwowano niewydolność wątroby i piorunujące zapalenie wątroby oraz agranulocytozę.

Interakcje
Zafirlukast może być stosowany z lekami rozszerzającymi oskrzela, doustnymi i wziewnie podawanymi kortykosteroidami, antybiotykami, lekami przeciwhistaminowymi, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi. Jednoczesne stosowanie z warfaryną wydłuża czas protrombinowy o około 35% (zaleca się ścisłe kontrolowanie tego parametru podczas leczenia skojarzonego). W skojarzeniu z teofiliną może dojść do zmniejszenia stężenia zafirlukastu o około 30% lub (rzadko) do zwiększenia stężenia teofiliny we krwi. Terfenadyna zmniejsza o połowę wartość AUC dla zafirlukastu. Kwas acetylosalicylowy zwiększa stężenie zafirlukastu we krwi, natomiast erytromycyna je zmniejsza.

Dawkowanie
Doustnie dorośli i dzieci powyżej 12 lat: 20 mg 2 razy na dobę. Lek przyjmuje się 1 h przed lub 2 h po posiłku.